Препаратнинг савдо номи: Цитиколин Нео
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): Цитиколин
Доришакли: инъекция учун эритма.
4 мл препарат таркиби:
фаол моддалар
цитиколин натрий (цитиколин бўйича) - 1 г, натрий хлорид – 0,6 г, калий хлорид - 0,04 г, кальций хлорид дигидрат - 0,027 г, натрий лактат – 0,32 г.
Ёрдамчи модда: инъекция учун сув.
Назарий осмолярлиги - 288,3 мОсмоль;
Таърифи: тиниқ, рангсиз ёки оч сариқ рангли эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Ноотроп ва метоболик жараёнларни мувофиқлаштирувчи восита.
АТХкоди: В05В В04
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Цитиколин Нео – цитиколин ва электролит моддаларнинг мувофиқлаштирилган тузли эритмаси.
Цитиколин нейронлар мембраналарида фосфолипидлар структуралари биосинтезини рағбатлантиради, мембраналар функциясини, шу жумладан ион алмашинув насослари ва нейрорецепторлар фаолиятини яхшилайди. Цитиколин мембранани барқарорлаштирувчи таъсири туфайли, шишларни йўқотиш хусусиятига эга, шунинг учун мия шишини камайтиради. Тадқиқотлар шуни кўрсатдики, цитиколин маълум фосфолипазаларнинг фаоллигини камайтиради, қолдиқ эркин радикалларнинг шаклланишига тўсқинлик қилади, мембрана тизимларининг шикастланишига йўл қўймайди ва ҳимоя антиоксидант тизимининг сақланишини таъминлайди.
Цитиколин шикастланган тўқима ҳажмини камайтиради, ҳужайралар ўлимини олдини олади, апоптоз механизмларига таъсир қилади ва холинергик узатишни яхшилайди. Шунингдек, Цитиколин мия қон томирлари ёрилишида профилактик нейропротектив таъсир кўрсатади.
Цитиколин мияда қон айланишининг ўткир бузилиши мавжуд беморларда мия тўқималарининг ишемик зарарини камайтириш орқали тезкор функционал тикланишга ёрдам беради, бу рентген текширувлари натижалари билан тасдиқланган.
Мия травматик жароҳатларини тикланиш даврини қисқартиради ва травмадан кейинги синдромнинг интенсивлигини пасайтиради.
Цитиколин амнезия даражасини пасайтиради, мия ишемиясида кузатиладиган когнитив, сезгир ва моторли бузилишлар холатини яхшилайди, мия фаолияти даражасини оширишга ёрдам беради.
Препарат айланма қон ҳажмий етишмовчилиги тиклайди. Препарат таркибидаги лактат иони метаболик жараёнлар натижасида бикарбонат анионларига айланади, бу қоннинг ишқорий мухит томонига секинлик билан ўзгаришини таъминлайди. Шунингдек, препарат қондаги токсик маҳсулотлар концентрациясининг пасайтириши ва диурезнинг фаоллаштириши туфайли захарланишга қарши таъсир кўрсатади.
Фармакокинетикаси
Цитиколин натрийли тузи оғиз орқали, мушак ичига ва вена ичига юборилганда яхши ўзлаштирилади. Препарат қабул қилинганда қон плазмасида холин миқдорининг сезиларли даражада ошиши кузатилади. Тадқиқотлар шуни кўрсатдики, перорал ва парентерал юборилганда биологик таъсир доираси деярли бир хил.
Препарат ичак ва жигарда холин ва цитидин ҳосил бўлиши билан метоболизга учрайди. Юборилгандан кейин цитиколин мия тўқималарига сўрилади ва холин фосфолипидларга, цитидин эса цитидинуклеоидларга ва нуклеин кислоталарга таъсир қилади. Цитиколин мия тўқималарига тезда етиб боради ва фосфолипидларнинг фаолиятини фаоллаштириб, ҳужайра мембраналарига, цитоплазма ва митохондрияларга фаол равишда қўшилади.
Қабул қилинган дозанинг озгина қисми сийдик ва нажас билан чиқарилади (3% дан кам). Қабул қилинган дозанинг тахминан 12 фоизи нафас йўллари орқали чиқарилади. Препаратнинг сийдик билан ва нафас йўллари орқали чиқиши икки босқичдан иборат: биринчи босқич - тез чиқариш (биринчи 36 соат ичида сийдик билан, дастлабки 15 соат давомида нафас йўллари орқали), иккинчи босқич - секин чиқарилади. Цитиколин дозасининг асосий қисми метаболик жараёнларда иштирок этади.
Препаратнинг бошқа таркибий қисмлари (анионлар, катионлар) сийдик билан чиқарилади.
Қўлланилиши
- Мияда қон айланиши бузилишларининг ўткир фазаси, мия қон айланиши бузилишларининг асоратлари ва оқибатлари;
- Миянинг травматик шикастланиши ва унинг оқибатлари;
- Дегенератив ва қон томирларининг мия патологиясидан келиб чиқадиган неврологик касалликлар (когнитив, сенситив, моторли).
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- Препарат таркибий қисмларига юқори сезувчанлик;
- парасимпатик асаб тизимининг юқори тонуси;
- гиперволемия, гипернатриемия, гиперкалиемия, гиперхлоремия, алкалоз, лактоацидоз;
- кучли артериал гипертензия, декомпенсацияланган юрак этишмовчилиги;
- олигурия, анурия;
- жигар этишмовчилиги (лактатдан бикарбонат ҳосил бўлиши камайиши сабабли);
- ўткир буйрак этишмовчилиги
- гиперкальциемия
- ҳужайрадан ташқари гипергидратация
- ўпка шиши, мия шиши.
Бошқа дорилар билан ўзаро таъсир ва бошқа турдаги таъсирлар
Цитиколин леводопанинг таъсирини кучайтиради.
Препаратни меклофеноксат сақлаган дорилар билан бир вақтда буюрмаслик керак.
Калий сақлайдиган диуретиклар, ангиотензинга айлантирувчи ферментлар (ААФ) ингибиторлари ва калий препаратларини қўллашда гиперкалемия ривожланиш хавфи ортади. Эритмада Cа++ ионлари мавжудлиги сабабли юрак гликозидлари билан бир вақтда қўллашда, юрак гликозидларининг захарлилик таъсири кучаяди.
Препарат сефамандол, амфотерицин, этил спирти, типентал, аминокапрон кислота, метараминол, ампициллин, вибрамицин ва моноцикллар билан номутаносиб. Стероид бўлмаган яллиғланишга қарши дорилар, андрогенлар, анаболик гормонлар, эстрогенлар, кортикотропин, минералокортикоидлар, вазодилататорлар ёки ганглиоблокаторлар билан бир вақтда қўлланилиши организмда натрий миқдорининг кўпайишига олиб келиши мумкин.
Цитиколин Нео препарати таркибида лактат иони мавжудлиги сабабли, қоннинг рН мухитини ишқорийлаштиради, шунинг учун буйраклар орқали ажралишида рН мухитига боғлиқ бўлган дорилар билан қўлланилганда эҳтиёткор бўлиш керак. Литий, салицилатлар ва барбитуратларнинг буйрак клиренси камайиши мумкин, шунингдек, симпатомиметиклар ва стимуляторларнинг (масалан, дексамфетамин сулфат, фенфлурамин гидрохлориди) клиренси кўпайиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Давомий равишда интракраниал қон кетганда, кунига 100 мл доза ва инфузия тезлиги дақиқада 30 томчидан ошмаслиги керак.
Қоннинг рН қиймати, CО2, лактат иони, электролит моддалар миқдорини назорат қилиб туриш керак. Вена ичига суюқлик ва/ёки эритмаларнинг ҳаддан ташқари кўп юборилиши гипергидрация, шиш ва ўпкаларда сув тўпланиши келтириб чиқариши мумкин, бу электролитлар концентрациясига бевосита боғлиқ. Суюлтириш хавфи электролитлар концентрацияси билан тескари ривожланади.
Агар ҳар қандай нохушлик сезиш реакциясилари намоён бўлса, дарҳол эритмани юборишни тўхтатинг ва зарур даволашни ўтказинг.
Препарат таркибида натрий лактат мавжуд бўлганлиги сабабли, гипернатриемияга мойил бўлган беморларда (масалан, буйрак усти бези кортекси, қандсиз диабет ёки тўқима массасининг шикастланиши), шунингдек юрак касаллиги бўлган беморларда эҳтиёткорлик билан фойдаланиш керак; натрий ионларининг таркиби туфайли эритмани кекса беморларда, артериал гипертензия, буйрак ва юрак-қон томирлари етишмовчилиги, конжестиф юрак етишмовчилиги бўлган беморларда, айниқса операциядан кейинги даврда, гипоксия ва жигар етишмовчилиги бўлган беморларда, шунингдек клиник ҳолати бўлган беморларда, натрийни ушлаб туриш ва шиш билан бирга бўлган кортикостероидлар ёки кортикотропин олган беморларда эҳтиёткорлик билан қўллаш кўзда тутилади.
Препарат таркибида калий бўлганлиги сабабли, танадаги калийнинг миқдорига қараб юрак касалликлари ва клиник ҳолати бўлган беморларга эритмани қўллашда эҳтиёт бўлиш керак. Кальцийни буюраётганда, юрак уришини ЭКГ ёрдамида, айниқса, дигиталис препаратларини қабул қилган беморларда назорат қилиш керак. Қон зардобидаги кальций миқдори ҳар доим ҳам тўқималардаги кальций миқдорини акс эттирмайди.
Буйракни ажратиш функцияси пасайган беморларда эритмадаги натрий ёки калийнинг кечикиб чиқарилишига олиб келиши мумкин.
Препарат таркибида калций ионлари мавжудлиги сабабли, қон ивишининг пайдо бўлиши эҳтимоллиги бўлган препаратлар билан қўлланилганда эҳтиёт бўлиш керак.
Юрак гликозидлари бўлган беморларда калцийни парентерал равишда қабул қилганда эҳтиёткорлик талаб этилади.
Лактат глюконеогенез жараёни учун субстрат эканлиги сабабли қандли диабетнинг II тури билан оғриган беморларда қондаги глюкоза даражаси диққат билан кузатилиши керак.
Ҳомиладорлик ёки лактация даврида қўланилиши.
Цитиколин Нео ни ҳомиладор аёлларда қўллаш тўғрисида маълумотлар йўқ. Препаратнинг она сути билан чиқиши ва унинг ҳомилага таъсири тўғрисида маълумотлар номаълум. Шунинг учун ҳомиладорлик ва лактация даврида препарат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлганда қўланилади.
Транспорт воситаларини ёки бошқа механизмларни бошқариш қобилятига таъсири.
Баъзи ҳолларда марказий асаб тизимидан, баъзи салбий реакциялар транспорт воситаларини бошқариш ёки механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилиши мумкин.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат фақат вена ичига юборилади.
Катталар учун тавсия этилган доза кунига томчилаб юборилган инфузия шаклида 50 мл дан 250 мл гача (дақиқасига 40-60 томчи).
Даволаш: дастлабки 2 хафта давомида кунига 2 марта 50-100 мл дан. Максимал суткалик доза 250 мл ни ташкил қилади.
Ўткир ва фавқулодда ҳолатларда, агар дастлабки 24 соат ичида препарат қўлланилса, максимал терапевтик самарага эришилади.
Даволашнинг дозалари ва давомийлиги мия шикастланишининг оғирлигига боғлиқ ва индивидуал равишда белгиланади.
Кекса беморларда дозани коррекциялаш талаб этилмайди.
Болаларда. Препаратни болаларда қўллаш тўғрисида маълумотлар етарли эмас.
Дозани ошириб юборилиши
Дозани ҳаддан ташқари ошириб юбориш ёки ҳаддан ташқари тез юбориш сув-электролитлар мувозанатининг бузилишига, алкалоз феномени, юрак-ўпка декомпенсациясига олиб келиши мумкин. Бундай ҳолда, препаратни буюриш дарҳол тўхтатилиши керак. Симптоматик терапияни ўтказилади.
Ортиқча лактатнинг киритилиши метаболик алкалознинг ривожланишига олиб келиши мумкин, бу эса ўз навбатида гипокалиемия билан бирга бўлиши мумкин.
Аломатлар: кайфиятнинг ўзгариши, чарчоқ, нафас қисилиши, мушакларнинг кучсизлиги, полидипсия, полиурия, бузилган фикрлар, аритмия. Гипокалциемия билан оғриган беморларда мушакларнинг гипертониклиги, буришиш ва тетаник крамплар ривожланиши мумкин.
Ножўя таъсирлари
Руҳий холатлар: галлюцинациялар.
Асаб тизимидан: қаттиқ бош оғриғи, бош айланиши.
Юрак-қон томир тизимидан: артериал гипертензия, артериал гипотензия, тахикардия.
Нафас олиш тизимидан: нафас қисилиши.
Овқат ҳазм қилиш тизимидан: кўнгил айниш, қусиш, диарея.
Электролит моддалар мувозанати бузилишида: қон зардобидаги электролитлар (калий, калций, натрий, хлор) даражасининг ўзгариши, метаболик алкалоз, хлорли ацидоз.
Умумий холатлар: гиперволемия.
Иммун тизими томонидан: титроқ, шишиш, аллергик реакциялар, шу жумладан: тошма, пурпура, қичишиш, ангионевротик шиш, анафилактик шок, иситма, кучли терлаш, йўталиш, акса уриш, нафас қисилиши, маҳаллийлашган ёки умумий эшак еми тошиши.
Инфузия жойидаги ўзгаришлар: яллиғланиш, шишиш, тошма, қичишиш, эритема, оғриқ, қизиш, ноқулайлик.
Руҳий касалликлар: ваҳима ҳужуми.
Ноқулай реакциялар юзага келганда, эритмани юбориш тўхтатилиши, беморнинг аҳволи баҳоланиши ва тегишли ёрдам кўрсатилиши керак.
Қўллаш мумкин эмас
Препаратни фосфат ва карбонатларни ўз ичига олган эритмалар билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас.
Чиқарилиш шакли
1000мг/4мл №5 дан шиша ампулаларда.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
Ишлаб чиқарувчи: “TEMUR MED FARM” МЧЖ, Ўзбекистон Республикаси
"ASHA PHARMA" МЧЖ учун ишлаб чиқарилган
