Препаратнинг савдо номн: Тиокалин Нео
Таъсир қилувчи модда (ХПН): Thioctic acid
Дори шакли: инфузия учун эритма.
Таркибн:
50 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаал модда: тиоктат кислотаси – 600 мг
(тиоктат кислотасининг меглуминли тузи ҳолида-1167,70 мг);
ёрдачи моддалар: макрогол – 300, меглумин, инъекция учун сув - 50 мл гача.
Таърифи: оч-сариқ ёки сарғиш-яшил рангли тиниқ эритма.
Фармакотераневтик гурухи: Метаболик жараёнларни мувофиқлаштириш учун восита.
АТХ коли: А16АХ01
Фармакаюгик хусусиятлари
Тиоктат (алфа липоик) кислотаси тўғридан-тўғри (эркин радикалларни боғлайди) ва билвосита таъсирнинг эндоген антиоксидантидир (глутатионнинг физиологик концентрациясини тиклайди, супероксид дисмутазнинг фаоллигини оширади.)
Митохондриянинг мултифермент комплексларининг коензими сифатида у фосфорилланган пироузум кислота (ПУК) ва алфа-кето кислоталарнинг оксидланиш реакцияларида иштирок этади.
Биокимёвий таъсир механизми B витаминларига яқин.
Тиоктат кислота антиоксидант, нейротрофик, гипогликемик таъсирга эга, липидлар метаболизмини яхшилайди:
- ортиқча миқдордаги эркин кислород радикаллари билан боғланиб, ҳужайраларни парчаланиш маҳсулотларидан ҳимоя қилади; қандли диабетда асаб ҳужайраларида оқсилларнинг прогрессив гликатсиясининг якуний маҳсулотларини шакллантиришни камайтиради, эндоневрал гипоксия ва ишемияни камайтиради, антиоксидант глутатион концентрациясини оширади ва шу билан полиневропатиянинг парестезия, қизиш ҳисси, оғриқ ва экстремиталарнинг кўринишини сусайтиради;
- углевод алмашинувини тартибга солишда иштирок этади (қон плазмасидаги глюкоза концентрациясини камайтириш ва жигарда гликоген концентрациясини оширишга ёрдам беради, тўқима инсулин қаршилигини пасайтиради);
- Холестерин метаболизмини рағбатлантиради, қон плазмасидаги концентрациясини камайтиради; тиоктат кислотаси ёғларнинг метаболизмида иштирок этиб, фосфолипидларнинг, хусусан, фосфоинозитларнинг биосинтезини кучайтиради ва шу билан ҳужайра мембраналарининг шикастланган тузилишини тиклайди;
- энергия алмашинуви ва асаб импулсларини нормаллаштиради.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши ва тарқалиши
Вена ичига юборилганида максимал концентрациясига эришиш вақти - 10-11 минут, максимал концентрацияси тахминан 20 мкг/мл ни ташкил қилади. Жигар орқали «биринчи ўтиш» самарасига эга.
Метаболизм ва ажралиши
Метаболитларини ҳосил бўлиши ён занжирини оксидланиши ва конъюгацияланиши натижасида юз беради. Умумий плазма клиренси - 10-15 мл/ мин. Тиоктат кислотаси ва унинг метаболитлари буйраклар орқали (80-90%), катта бўлмаган миқдори ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври 25 минутни ташкил қилади.
Қўлланилиши
Диабетик полинейропатия, алкоголли полинейропатия.
Қўллаш усули ва дозалари
Даволашни бошида Тиокалин Нео инфузия учун эритма препарати вена ичига суткада 600 мг дозада (1 флакон) 2-4 ҳафта давомида юборилади. Препаратли флакон қутидан чиқарилади ва дарҳол берилган ёруғликдан ҳимоя қилувчи ғилоф билан ёпилади, чунки тиоктат кислотаси ёруғликка сезгир. Инфузия бевосита флакондан қилинади. Аста-секин юборилади, тахминан 1,7 мл/мин тезликда, 30 минут давомида юборилади.
Ножўя таъсирлари
Нохуш ножўя реакцияларни пайдо бўлишини тез-тезлиги ЖССТ таснифига мувофиқ келтирилган:
|
Жуда тез-тез |
10 нафар даволанаётганлардан 1 тадан кўпроқ |
|
Тез-тез |
10 нафар даволанаётганлардан 1 тадан камроқ, лекин 100 нафаридан 1 тадан кўпроқ |
|
Тез-тез эмас |
100 нафар даволанаётганлардан 1 тадан камроқ, лекин 1000 нафаридан 1 тадан кўпроқ |
|
Кам |
1000 нафар даволанаётганлардан 1 тадан камроқ, лекин 10000 нафаридан 1 тадан кўпроқ |
|
Жуда кам |
10000 нафардан 1 тадан камроқ, шу жумладан алоҳида ҳоллар ҳам |
Қон яратиш тизими ва лимфатик тизими томонидан: жуда кам: шиллиқ қаватлар ва терига нуқтали қон қуйилишлар, тромбоцитопения, геморрагик тошма (пурпура), тромбофлебит;
Иммун тизими томонидан: алоҳида ҳолларда: тизимли аллергик реакциялар (ҳатто анафилактик шок ривожланишигача) бўлиши мумкин;
Марказий нерв тизими томонидан: жуда кам: таъм сезишни ўзгариши ёки бузилиши;
жуда кам: тиришишлар;
Кўриш аьзоси томонидан: жуда кам: диплопия;
Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан: алоҳида ҳолларда: аллергик реакциялар- эшакеми, қичишиш, экзема, тошма;
Бошқа ножўя реакциялар: алоҳида ҳолларда: глюкозани ўзлаштирилишини яхшиланиши туфайли, қонда глюкозанинг концентрацияси пасайиши мумкин. Бунда гипогликемия симптомлари: бош айланиши, кўп терлаш, бош оғриғи, кўришни бузилиши; алоҳида ҳолларда: юбориш жойида аллергик реакциялар - таъсирланиш, гиперемия ёки шиш пайдо бўлиши мумкин;
Жуда кам ҳолларда: препарат тез юборилган ҳолларда бош мия ички босимини ошиши (бошда оғирлик ҳисси пайдо бўлади), нафасни қийинлашиши кузатилиши мумкин. Бу реакциялар мустақил ўтиб кетади.
Агарда йўриқномада кўрсатилган ножўя самаралар биронтаси ёмонлашса, ёки Сиз йўриқнамада кўрсатилмаган бошқа ножўя самараларни сезсангиз, бу ҳақида шифокорга хабар беринг.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Тиоктат кислотаси ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик.
18 ёшгача бўлган болаларда.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида
Дориларнинг ўзаро таъсири
Тиоктат кислотаси бир вақтда қабул қилинганида цисплатиннинг самарадорлигини пасайтиради, шунингдек темир, магний препаратлари каби металларни сақловчи препаратлар билан реакцияга киришади. Тиоктат кислотаси қандларнинг молекулалари билан, масалан левулёза (фруктоза) эритмаси билан реакцияга киришиб, қийин эрувчи молекулаларни ҳосил қилади. Глюкокортикоидли воситаларнинг яллиғланишга қарши таъсирини кучайтиради.
Тиоктат кислотасининг инфузион эритмаси декстроза эритмаси, Рингер эритмаси ва дисульфидли ва SH-гуруҳлари билан реакцияга киришувчи эритмалар билан номутаносиб. Тиоктат кислотаси инсулин ёки перорал гипогликемик препаратлар билан бир вақтда қўлланганида, уларнинг таъсири кучайиши мумкин. Этанол ва унинг метаболитлари тиоктат кислотасининг таъсирини камайтиради.
Агарда Сиз бошқа препаратларни қабул қилаётган ёки қабул қилмоқчи бўлсангиз, Тиокалин Нео препаратини қабул қилишдан олдин албатта шифокор билан маслаҳатлашинг.
Махсус кўpcaтмалар
Қандли диабети бўлган беморларда, айниқса даволашнинг бошланғич босқичида, қонда глюкозанинг концентрациясини доимий назорати зарур. Айрим ҳолларда гипогликемияни ривожланишидан сақланиш учун, инсулин ёки перорал гипогликемик препаратнинг дозасини пасайтириш керак. Гипогликемия симптомлари (бош айланиши, кўп терлаш, бош оғриғи, кўришни бузилиши, кунгил айниши) пайдо бўлганида даволашни дарҳол тўхтатиш керак. Якка ҳолларда Тиокалин Нео қўлланганида гликемик назорат бўлмаган ва умумий ҳолати оғир бўлган пациентларда жиддий анафилактик реакциялар ривожланиши мумкин. Тиокалин Нео препарати билан даволаниш вақтида алкоголни истеъмол қилиш даволовчи самарани пасайтиради ва нейропатияни ривожланиши ва кучайишига ёрдам берувчи хавф омили ҳисобланади. Тиокалин Нео препаратини қабул килаётган пациентлар алкоголни истеъмол килишдан сақланишлари керак.
Ҳомиладорлик ва змизиш даврида қўланиши
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Тиоктат кислота билан даволаш пайтида аутоиммун инсулин синдромининг (AИС) ривожланиш ҳолатлари кузатилиши мумкин. AИСнинг пайдо бўлиши эҳтимоли беморларда HLA-DRB1 *04:06 ва HLA-DRB1 *04:03 аллеллари мавжудлиги билан белгиланади.
Автотранспортни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири
Автотранспорт воситасини бошқариш ва бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилмайди.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи.
Тиоктат кислотаси 10 г дан 40 г гача дозаларда алкогол билан бирга қабул қилинган ҳолда, ҳатто ўлим билан якунланган интоксикация ҳоллари кузатилган. Дозани ўткир ошириб юборилишининг симптомлари: одатда кейинчалик ёйилган тиришишларни ривожланиши ва лактоацидозни ривожланиши билан бирга кечувчи психомотор қўзғалиш ёки онгни бузилиши. Шунингдек гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминацияланган томир ички қон ивиши, суяк кўмигининг депрессияси ва кўп аъзоларда етишмовчилик ҳоллари таърифланган. Даволаш симптоматик. Специфик антидоти йўқ.
Чиқарилиш шакли
Инфузия учун эритма 12 мг/мл.
50 мл дан жигарранг шишада (флаконда).
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
Ишлаб чиқарувчи: “TEMUR MED FARM” MChJ, Ўзбекистон Республикаси
"ASHA PHARMA" МЧЖ учун ишлаб чиқарилган
