кетол

ТИББИЁТДА ҚЎЛЛАНИЛИШИГА ДОИР ЙЎРИҚНОМА

КЕТОЛ НЕО

Препаратнинг савдо номи: Кетол Нео

Таъсир этувчи модда (ХПН): декскетопрофен трометамоли.

Дори шакли: инъекция учун эритма.

Таркиби:

2 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: декскетопрофен трометамоли (50мг-декскетопрофенга эквивалент) - 73,8 мг ;

ёрдамчи моддалар: 96% этил спирти, натрий хлориди, натрий гидроксиди, инъекция учун сув.

Таърифи: рангсиз тиниқ ёки оч сарғиш рангли эритма.

Фармакотерапевтик гуруҳи: ностероид яллиғланишга қарши – пропион кислотасининг ҳосиласи.

АТХ коди: M01AE17.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Декскетопрофен трометамоли – пропион кислотасининг тузи бўлиб, у оғриқни қолдирувчи, яллиғланишга қарши ва иситмани туширувчи таъсир кўрсатади, ҳамда ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ) синфига мансуб. Унинг таъсир этиш механизми циклооксигеназани сусайтириши ҳисобига простагландинлар синтезини камайтиришга асосланади. Хусусан, арахидон кислотасини PGE₁, PGE₂, PGF₂_a, PGD₂ простагландинлар, шунингдек PGI₂ простациклин ҳамда ТхА₂ ва ТхВ₂ тромбоксанлар ҳосил бўладиган PGG₂ ва PGH₂ циклик эндопероксидларга айланиши тормозланади. Бундан ташқари, простагландинлар синтезини сусайтирилиши кининлар каби бошқа яллиғланиш медиаторларига таъсир кўрсатиши мумкин, бу шунингдек препаратнинг асосий таъсир этишига билвосита таъсир кўрсатади. Декскетопрофен трометамолини циклооксигеназа-1 ва циклооксигеназа-2 фаоллигига сусайтирувчи таъсири аниқланган. Клиник тадқиқотлар шуни кўрсатадики, ҳар хил оғриқ турларида декскетопрофен трометамоли яққол оғриқни қолдирувчи таъсир кўрсатади. Ўртача ва кучли жадалликдаги оғриқлари мавжуд беморларга мушак ичига ва вена ичига юборилганида декскетопрофен трометамолининг оғриқсизлантирувчи таъсири жарроҳлик аралашувларида (ортопедик ва гинекологик операциялар, қорин бўшлиғидаги операциялар) ҳар хил оғриқ турларида, шунингдек таянч-ҳаракат аппаратидаги оғриқда (белда ўткир оғриқ) ва буйрак санчиқларида ўрганилган. Ўтказилган тадқиқотлар вақтида препаратнинг оғриқни қолдирувчи таъсири тезда бошланган ва дастлабки 45 дақиқа давомида максимумга эришган. Декскетопрофен трометамолининг 50 миллиграмми қўлланганидан кейин оғриқни қолдирувчи таъсирнинг давом этиши одатда 8 соатни ташкил этган. Препаратнинг қўлланилиши жарроҳлик амалиётидан кейинги оғриқни бартараф этиш учун бир вақтнинг ўзида фойдаланиш билан опиатларининг дозасини сезиларли даражада камайтириш имконини беради. Назоратдаги беморга декскетопрофен трометамоли буюрилса операциядан кейин оғриқни бартараф этиш мақсадида оғриқни қолдириш қурилмаси ёрдамида морфин буюрилса, плацебо олган беморларга нисбатан (35-45%) камроқ морфин зарур бўлади.

Фармакокинетикаси

Декскетопрофен трометамолининг мушак ичига юборилгандан сўнг, максимал концентрацияга тахминан 20 дақиқадан сўнг (10-45 дақиқа оралиғида) эришилади. Препаратнинг 25-50 мг бир марталик мушак ичига ёки вена ичига юборилиши билан АUC эгри чизиғи остидаги майдон («концентрация – вақт») дозага пропорционал эканлиги исботланган. Препаратни кўп марталик ишлатишнинг фармакокинетик тадқиқотлари охирги мушак ичига ва вена ичига юборилгандан кейинги АUC ва C_mах (ўртача максимал кўрсаткич) препаратнинг кумуляцияси йўқлигини кўрсатадиган битта фойдаланишдан кейин кўрсаткичлардан фарқ қилмаслигини исботлади. Кон плазмаси оқсиллари билан юқори (99%) даражада боғланишга эга бўлган бошқа дорилар сингари, декскетопрофеннинг тарқалиш ҳажми ўртача 0,25 л/кг ни ташкил қилади.

Ярим тарқарилиш даври тахминан 0,35 соатни, яримчиқарилиш даври эса 1-2,7 соатни ташкил қилади. Декскетопрофеннинг метаболизми асосан глюкурон кислотаси билан конъюгация учраш ва кейинчалик буйраклар томонидан чиқарилиши орқали кечади. Декскетопрофен трометамоли юборилгандан кейин сийдикда фақат S – (+) оптик изомери аниқланади, бу эса препаратнинг R - (-) оптик изомерига айланиши йўқлигидан далолат беради. Бир марталик ва бир неча марталик дозаларни қўллашдан сўнг, препаратнинг соғлом кекса (65 ёшдан катта) кўнгиллиларга таъсири даражаси, тадқиқотда иштирок этган ёш кўнгиллиларга қараганда, анча юқори (55% гача), аммо унга эришиш учун максимал концентрация ва вақт ичида статистик жиҳатдан сезиларли фарқ йўқ эди. Ўртача чиқарилиш даври узайди (48% гача), ва аниқланган жами клиренс камайди.

Қўлланилиши

Препаратни перорал қўллаш мақсадга мувофиқ бўлмаган ҳолларда, масалан, жарроҳлик амалиётларидан кейинги оғриқлар, буйрак санчиқлари ва белдаги оғриқларда ўрта миёна ва юқори жадалликдаги ўткир оғриқни симптоматик даволашда.

Қўллаш усули ва дозалари

Катталарда. Тавсия этиладиган доза 8-12 соат оралиқ билан 50 мг ни ташкил этади. Зарурат бўлганида такрорий дозани 6 соат ўтгач юборилади. Максимал суткалик доза 150 мг дан ошмаслиги керак. Препарат қисқа вақт ичида қўллаш учун мўлжалланган бўлиб, шу сабабли уни фақат ўткир оғриқ даврида (2 суткадан кўп эмас) қўллаш лозим. Имкон бўлганида беморларни анальгетикларни перорал қўллашга ўтказиш лозим. Ножўя реакцияларни имкон қадар қисқа вақт ичида минимал самарали дозаларни қўллаш ҳисобига қисқартириш мумкин. Жарроҳлик амалиётларидан кейинги ўртача ёки кучли даражадаги оғриқларда препаратни кўрсатмалар бўйича айнан ўша тавсия этиладиган дозаларда опиоид анальгетиклар билан биргаликда қўллаш мумкин.

Кекса ёшдаги беморларда. Одатда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Бироқ буйраклар фаолиятининг физиологик пасайиши туфайли кичикроқ доза тавсия этилади, айнан буйрак фаолиятининг енгил даражали бузилишида максимал суткалик доза 50 мг ни ташкил этади.

Жигар касалликларида. Енгил ёки ўртача оғирлик даражасидаги (Чайлд–Пью шкаласи бўйича 5-9 балл) жигар патологияси мавжуд беморлар учун максимал суткалик дозани 50 мг гача камайтириш ва жигар фаолиятини синчковлик билан назорат қилиш лозим. Жигарнинг оғир касалликларида (Чайлд–Пью шкаласи бўйича 10-15 балл) препаратни қўллаш мумкин эмас.

Буйраклар дисфункциясида. Енгил даражада буйрак фаолиятининг бузилиши (креатинин клиренси дақиқасига 50-80 мл) бўлган беморлар учун максимал суткалик дозани 50 мг гача камайтириш лозим. Енгил ёки ўртача оғирлик даражасидаги буйрак фаолиятининг бузилишида (креатинин клиренси <50 мл/дақ) препаратни қўллаш мумкин эмас.

Болаларда. Препаратни унинг самарадорлиги ва хавфсизлиги ҳақидаги маълумотлар йўқлиги сабабли қўллаш мумкин эмас.

Мушак ичига юбориш. Инъекцион эритма мушакларга чуқур ва аста-секинлик билан юборилиши керак.

Вена ичига инфузия. Инфузияни амалга ошириш учун 2 мл ли ампуланинг таркибини 30-100 мл 0,9% ли натрий хлориди эритмаси, глюкоза эритмаси ёки Рингер лактат эритмаси билан эритилиши керак. Инфузион эритма асептик шароитда тайёрланиши керак, табиий қуёш нурининг таъсиридан қочиш керак. Тайёрланган эритма шаффоф бўлиши керак. Инфузия 10-30 дақиқа ичида амалга оширилиши лозим. Тайёрланган эритмага табиий кундузги ёруғлик тушишига йўл қўйилмасин.

Натрий хлоридини 0,9% ли эритмасининг 100 миллилитрида ёки глюкоза эритмасида суюлтирилган Кетол Неони допамин, гепарин, гидроксизин, лидокаин, морфин, петидин ва теофиллин билан аралаштириш мумкин.

Кетол Нео прометазин ва пентазоцин билан инфузион эритмада аралаштирмаслик керак.

Вена ичига инъекцияси (болюсли юборилиши). Агар керак бўлса, 1 та ампуланинг таркиби (инъекция учун 2 мл эритма) камида 15 сония давомида вена ичига юборилади.

Препарат кичик ҳажмда (масалан, шприцда) гепарин, лидокаин, морфин ва теофиллинни инъекция қилиш учун эритмалар билан аралаштирилиши мумкин.

Кетол Неони кичик ҳажмда (масалан, шприцда) допамин, прометазин, пентазоцин, петидин ва гидрокортизон эритмалари билан аралаштириб бўлмайди, чунки оқ чўкма ҳосил бўлади.

Препарат фақат юқорида санаб ўтилган дорилар билан аралаштирилиши мумкин.

Мушак ичига ёки вена ичига юбориш билан препарат ампуладан олинганидан кейин дарҳол қўлланилиши керак. Вена ичига инфузия учун эритма тайёрланганидан кейин дарҳол ишлатилиши керак. Келажакда сақлаш шартлари ва муддати учун жавобгарлик тиббиёт ходимига тушади. Тайёрланган эритма кундузги ёруғлик таъсиридан ҳимояланиш шарти билан 25°C ҳароратда 24 соат давомида ўз хусусиятларини сақлаб қолади.

Препаратнинг суюлтирилган эритмаларини пластик қопларда ёки этилвинилацетат, целлюлоза пропионати, кам зичликли полиэтилен ва поливинилхлориддан тайёрланган маҳсулотларда сақлашда сорбция туфайли фаол модда таркибида ҳеч қандай ўзгариш кузатилмади.

Препарат бир марталик фойдаланиш учун мўлжалланган, шунинг учун тайёр эритманинг қолдиқларини тўкиб юбориш керак. Препаратни қўллашдан олдин эритма шаффоф ва рангсиз эканлигига ишонч ҳосил қилиш керак. Қаттиқ зарраларни ўз ичида сақлаган эритмадан фойдаланиш мумкин эмас.

Ножўя таъсирлари

Гоҳида ўлим билан якунланадиган, айниқса кекса ёшдаги беморларда меъда-ичак яра касаллиги, перфорациялар ёки қон кетиши ривожланиши мумкин. Мавжуд маълумотларга кўра, препаратни қўллаш фонида кўнгил айниши, қусиш, диарея, метеоризм, қабзият, диспептик ҳолатлар, қоринда оғриқ, мелена, қон аралаш қусиш, ярали стоматит, колитнинг қўзғалиши, Крон касаллиги юзага келиши мумкин. Гастрит камроқ кузатилади. Шунингдек НЯҚВ ни қабул қилишдан келиб чиқиши мумкин бўлган шишлар, артериал гипертензия, юрак етишмовчилиги юз бериши мумкин. Бошқа НЯҚВ лар қўлланганида энг аввало тизимли қизил югурик ёки бириктирувчи тўқималарнинг аралаш касалликлари билан оғриган беморларда юзага келадиган асептик менингит ва қон томонидан реакциялар (пурпура, апластик ва гемолитик анемия, кам ҳолларда – агранулоцитоз ва суяк кўмигининг гипоплазияси) ривожланиши мумкин. Буллёз реакциялар, шу жумладан Стивенс–Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некроз (жуда кам ҳолларда) юз бериши мумкин.

Клиник тадқиқотларнинг натижаларига ва эпидемиологик маълумотларга кўра, айрим НЯҚВ ларни, айниқса, юқори дозаларда ва узоқ вақт давомида қўллаш артериялар тромбози келтириб чиқарган патология, масалан, миокард инфаркти ва инсульт ривожланиши хавфини бирмунча оширади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

декскетопрофенга, ҳар қандай бошқа ностероид яллиғланишга қарши восита (НЯҚВ) га ёки препаратнинг ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанлик;
бундай таъсирга эга моддалар, масалан ацетилсалицил кислотаси ва бошқа НЯҚВ лар астма, бронхоспазм, ўткир ринит хуружлари ривожланишини келтириб чиқарса ёки бурунда полиплар ривожланишига, эшакеми ёки ангионевротик шиш пайдо бўлишига олиб келса, препаратни қўллаш мумкин эмас;
овқат ҳазм қилиш йўлида яра касаллигининг фаол босқичи ёки қон кетиши, уларнинг мавжудлигига шубҳа қилиш, анамнезда овқат ҳазм қилиш йўлида яра касаллигини ёки қон кетишини такрорланган ҳолда кечиши (камида 2 та тасдиқланган яра ёки қон кетиши ҳолати);
меъда-ичакдан қон кетиши, фаол босқичда бошқа қон кетишлари ёки юқори даражада қон кетишлик;
анамнезда илгари НЯҚВ билан даволаш билан боғлиқ меъда-ичакдан қон кетиши ёки перфорация;
Крон касаллиги ёки носпецифик ярали колит;
анамнезда бронхиал астма;
оғир юрак етишмовчилиги;
буйрак фаолиятининг ўртача ёки оғир даражада бузилиши (креатинин клиренси <50 мл/дақ);
жигар фаолиятининг оғир бузилиши (Чайлд–Пью шкаласи бўйича10-15 балл);
геморрагик диатез ёки қон ивишининг бошқа бузилишлари;
нейроаксиал (интратекал ёки эпидурал) юбориш мақсадида (этанол сақлагани туфайли) қўллаш.

Дориларнинг ўзаро таъсири:

Қуйида келтирилган дори воситаларини НЯҚВ билан бир вақтда қўллаш тавсия этилмайди:

Юқори дозаларда (суткада ≥3 г) бошқа НЯҚВ лар, шу жумладан салицилатлар. Бир нечта НЯҚВ лар бир вақтда қўлланганида уларнинг ўзаро таъсирини кучайиши оқибатида овқат ҳазм қилиш йўлида яралар ва меъда-ичакдан қон кетиши юзага келиши хавфи ошади.

Антикоагулянтлар: декскетопрофенни қон плазмаси оқсиллари билан юқори даражада боғланиши, шунингдек тромбоцитлар фаолиятини сўндириши ва меъда ва ўн икки бармоқ ичак шиллиқ қаватини шикастланиши туфайли НЯҚВ антикоагулянтлар, масалан, варфарин таъсирини кучайтиради. Агар бир вақтда қўллаш зарур бўлса, у тегишли лаборатория кўрсаткичларини назорат қилган ҳолда шифокорнинг синчков кузатуви остида ўтказилиши керак.

Гепарин: қон кетиши хавфи (тромбоцитлар фаолиятини сўндириши ҳамда меъда ва ўн икки бармоқ ичак шиллиқ қаватини шикастланиши туфайли) ошади. Агар бир вақтда қўллаш зарур бўлса, у тегишли лаборатория кўрсаткичларини назорат қилган ҳолда шифокорнинг синчков кузатуви остида ўтказилиши керак.

Кортикостероидли воситалар: овқат ҳазм қилиш йўлида яралар ривожланиши ва меъда-ичакдан қон кетиш хавфи ошади;

Литий (бир нечта НЯҚВ га нисбатан хабарлар бўлган): НЯҚВ қонда литий даражасини оширади, бу заҳарланишга олиб келиши мумкин (буйраклар орқали литийнинг ажратилиши пасаяди). Шу сабабли декскетопрофенни қўллаб бошлаганда дозага тузатиш киритиш ёки препаратни қўллашни бекор қилишда қонда литий даражасини назорат қилиш зарур.

Метотрексат юқори (ҳафтасига камида 15 мг) дозаларда қўлланганида. НЯҚВ қўлланилиши фонида метотрексатнинг буйрак клиренси камайиши ҳисобига унинг қон тизимига салбий таъсири кучаяди.

Гидантоин ҳосилалари ва сульфаниламидлар: ушбу моддаларнинг токсиклиги кучайиши мумкин.

НЯҚВ билан қуйидаги препаратларни бир вақтда қўллаш эҳтиёткорликни талаб этади:

Диуретик воситалар, ангиотензинга айлантирувчи фермент (АПФ) ингибиторлари ва ангиотензин II рецепторлари антагонистлари. Декскетопрофен диуретик воситалар ва бошқа антигипертензив воситалар таъсирини пасайтиради. Буйрак фаолиятининг бузилиши мавжуд айрим беморларда (масалан, сувсизланганда ёки кекса ёшдаги беморларда) циклооксигеназа таъсирини сусайтирувчи воситаларни АПФ ингибиторлари ёки ангиотензин II рецепторлари антагонистлари билан бир вақтда қўллаш буйраклар ҳолатини ёмонлаштириши мумкин, бу одатда қайтар жараён ҳисобланади. Декскетопрофенни ҳар қандай диуретик воситалар билан бир вақтда қўлланганида беморда сувсизланиш ҳолати йўқлигига ишонч ҳосил қилиш, даволашни бошланишида эса буйрак фаолиятини назорат қилиб бориш керак.

Метотрексат кичик дозаларда (ҳафтада 15 мг дан кам) қўлланганида: НЯҚВ қўлланилиши фонида метотрексатнинг буйрак клиренси камайиши ҳисобига унинг умуман қон тизимига салбий таъсири кучаяди. Бир вақтда қўллашнинг биринчи ҳафталарида қон таҳлилини ҳар ҳафта ўтказиш зарур. Буйрак фаолияти ҳатто сезиларли бўлмаган даражада бузилишида, шунингдек кекса ёшдаги беморларда даволашни

шифокорнинг қатъий назорати остида олиб бориш зарур.

Пентоксифиллин: қон кетиши хавфи ошади. Назоратни кучайтириш ва қон кетиши вақти кўрсаткичини кўпроқ текшириш зарур.

Зидовудин: ретикулоцитларга таъсир кўрсатиш ҳисобига эритроцитларга токсик таъсирини кучайиши хавфи мавжуд, бу НЯҚВ ни қўллашнинг

1-ҳафтасидан кейин оғир анемияга олиб келади. НЯҚВ билан даволаш бошланишидан кейин биринчи 1-2 ҳафтада қон таҳлилини ўтказиш ва ретикулоцитлар миқдорини текшириш лозим.

Сульфонилмочевина препаратлари: НЯҚВ сульфонилмочевина препаратларининг гипогликемик таъсирини уларни қон оқсиллари бирикмаларида ўрин олиши ҳисобига кучайтириши мумкин.

Қуйидаги воситалар қўлланганида ўзаро таъсирлар эҳтимолини инобатга олиш лозим:

Бета-блокаторлар: НЯҚВлар простагландинлар синтезини сусайтириш ҳисобига бета-адреноблокаторларнинг гип отензив таъсирини кучсизлантиришга қодир.

Циклоспорин ва такролимус: НЯҚВ ни буйрак простагландинларига таъсири ҳисобига буйракларга токсик таъсирини кучайиши мумкин. Мажмуавий даволашда буйраклар фаолиятини назорат қилиш лозим.

Тромболитик препаратлар: қон кетишининг хавфи ошади.

Тромбоцитлар агрегациясининг ингибиторлари ва серотонинни қайта ушлаб олинишининг селектив ингибиторлари: меъда-ичакда қон кетишлари хавфи ошади.

Пробенецид: қон плазмасида декскетопрофен концентрацияси ошиши мумкин, бу препаратнинг найчали секрецияси сусайтирилиши ва глюкурон кислотаси билан конъюгациясидан келиб чиқади ҳамда декскетопрофен дозасига тузатиш киритишни талаб этади.

Юрак гликозидлари: НЯҚВ қон плазмасида гликозидлар концентрациясини оширишга қодир.

Мифепристон: простагландинсинтетазаси ингибиторлари таъсири остида мифепристон таъсири пасайиши назарий эҳтимоли туфайли, НЯҚВ ни мифепристон билан даволашдан кейин фақат 8-12 сутка ўтгач буюриш лозим.

Хинолон: ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларнинг натижалари шуни кўрсатадики, хинолон ҳосилаларини юқори дозаларда НЯҚВ билан биргаликда қўлланганда тиришишлар ривожланиши хавфи ошади.

Махсус кўрсатмалар

Анамнезда аллергик ҳолатлари кузатилган беморларга эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Препаратини бошқа НЯҚВ лар, шу жумладан циклооксигеназа-2 ингибиторлари билан бир вақтда қўллашдан сақланиш лозим. Ҳолатни яхшилаш учун зарур бўлган имкон қадар қисқа вақт ичида минимал самара берувчи дозани қўллаш йўли билан ножўя реакцияларни минимал ҳолатга келтириш мумкин.

Даволашнинг турли босқичларида НЯҚВ қўлланганида олдиндан огоҳ берувчи белгилар мавжудлигидан ёки анамнезда овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан жиддий бузилишлар мавжудлигидан қатъий назар меъда-ичакдан қон кетишлар, яра ҳосил бўлиши ёки перфорацияси, айрим ҳолларда ўлим билан якун топиши кузатилган. Меъда-ичакдан қон кетиши ривожланганда препарат билан даволашни дарҳол тўхтатиш лозим. Меъда-ичакдан қон кетиши, яранинг ҳосил бўлиши ёки перфорация юзага келиши хавфи НЯҚВ дозаси кўпайиши билан анамнезда меъда ёки ўн икки бармоқ ичак яраси бор, айниқса қон кетиши ёки перфорация билан асоратланган беморларда, шунингдек кекса ёшдаги беморларда ошади. Кекса ёшдаги беморларда НЯҚВ билан, айниқса меъда-ичакдан қон кетиши ва перфорация, гоҳида ўлим билан боғлиқ ножўя реакциялар учраш сони юқори бўлади. Бундай беморларни даволаш энг кичик мумкин бўлган дозадан бошлаш лозим. НЯҚВ ни анамнезда овқат ҳазм қилиш йўлида касалликлари (носпецифик ярали колит, Крон касаллиги) мавжуд беморларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим, чунки уларнинг авж олиши эҳтимоли мавжуд. Декскетопрофен трометамолини анамнезда эзофагит, гастрит ва/ёки яра касаллиги мавжуд беморларда қўллашни бошлашдан олдин ушбу касалликлар ремиссия босқичида эканлигига ишонч ҳосил қилиш лозим. Овқат ҳазм қилиш йўли патологияси белгилари ва анамнезда овқат ҳазм қилиш йўли касалликлари ривожланган беморларда препаратни қўллаш давомида овқат ҳазм қилиш йўли ҳолатини уларда бузилишлар, айниқса меъда-ичакдан қон кетиши юзага келиши эҳтимолига доир назоратни олиб бориш зарур.

Бундай беморлар ва ацетилсалицил кислотасини кичик дозаларда ёки овқатни ҳазм қилиш йўли томонидан ножўя реакциялар юзага келиши хавфини оширувчи бошқа воситаларни қабул қилувчи беморлар учун протектор-препаратлар, масалан мизопростол ёки протон помпаси ингибиторлари билан мажмуада даволаш имкониятини кўриб чиқиш лозим.

Анамнезда овқат ҳазм қилиш йўли томонидан ножўя реакциялари мавжуд бўлган беморлар, айниқса кекса ёшдаги беморлар овқат ҳазм қилиш тизими билан боғлиқ барча ноодатий белгилар, хусусан меъда-ичакдан қон кетишлар ҳақида, айниқса даволашнинг дастлабки босқичларида шифокорга хабар қилишлари зарур.

Препаратни яра юзага келиши ёки қон кетиши хавфини оширувчи воситалар, айнан эса перорал кортикостероидли воситалар, антикоагулянт воситалар (масалан варфарин), серотонинни қайта қамраб олувчи селектив ингибиторларини ёки аспирин каби антиагрегант воситаларни бир вақтда қабул қилаётган беморларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.

Носелектив НЯҚВ лар тромбоцитлар агрегациясини камайтиришга ва простагландинлар синтезини сусайтириши ҳисобига қон кетиши вақтини кўпайтиришга қодир. Декскетопрофен трометамолини ва қуйи молекуляр гепаринни жарроҳлик амалиётидан кейинги даврда профилактик дозаларда бир вақтда қабул қилиниши клиник тадқиқотларда ўрганилган ҳамда коагуляция кўрсаткичларига таъсири аниқланмаган. Бироқ декскетопрофен трометамолини гемостазга таъсир кўрсатувчи препаратлар, масалан варфарин, бошқа кумаринли препаратлар ёки гепарин билан бир вақтда қабул қилаётган беморлар шифокорнинг синчков кузатуви остида бўлишлари керак.

Артериал гипертензияли ва/ёки енгил ёки ўрта даражадаги турғун юрак етишмовчилиги мавжуд беморлар организмда суюқлик ушланиб қолиши ва периферик шишлар пайдо бўлиши эҳтимоли туфайли шифокорнинг синчков кузатуви остида бўлишлари керак.

Мавжуд клиник ва эпидемиологик маълумотларга кўра, айрим НЯҚВ ларни айниқса юқори дозаларда ва узоқ вақт давомида қўллаш артериялар тромбози келтириб чиқарадиган ҳолатлар, масалан миокард инфаркти ёки инсульт юзага келиши хавфини бирмунча ортиради. Декскетопрофен трометамолини қўллашдан юзага келадиган бундай хавфни истисно этиш учун маълумотлар етарли эмас.

Назоратсиз артериал гипертензияда, турғун юрак етишмовчилигида, юракнинг тасдиқланган ишемик касаллигида, периферик артериялар ва/ёки бош мия томирлари касаллигида декскетопрофен трометамолни фақат бемор ҳолати синчковлик билан баҳолангандан кейин қўллаш лозим. Бундай баҳолашни артериал гипертензия, гиперлипидемия, қандли диабет, чекиш каби юрак-томир касалликлари хавфи омиллари мавжуд беморларни узоқ муддат давомида даволашни бошлашдан олдин ўтказиш лозим.

НЯҚВ ларни қабул қилиш фонида кам учрайдиган жиддий тери реакциялари (айримлари ўлим билан якунланувчи), шу жумладан эксфолиатив дерматит, Стивенс–Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз ривожланиши ҳоллари тўғрисида хабарлар мавжуд. Уларни юзага келишининг энг катта хавфи беморларда даволашни бошида кузатилади, беморларнинг кўпчилигида улар даволашнинг биринчи ойи давомида юзага келган. Тери тошмаси, шиллиқ қаватлар шикастланиши белгилари ёки юқори сезувчанликнинг бошқа белгилари пайдо бўлганида препарат қўлланилишини бекор қилиш лозим.

Барча НЯҚВ лар каби, препарат мочевина азоти ва қон плазмасида креатинин даражасини оширишга қодир. Простагландинлар синтезининг бошқа ингибиторлари каби у буйраклар томонидан ножўя реакцияларни келтириб чиқариши мумкин, бу эса гломерулонефрит, интерстициал нефрит, папилляр некроз, нефротик синдром ва ўткир буйрак етишмовчилигига олиб келиши мумкин.

Бошқа НЯҚВ лар каби препарат айрим жигар синамалари кўрсаткичларини вақтинча унча катта бўлмаган ошишини, шунингдек АсАТ ва АлАТ даражасининг сезиларли ошишини келтириб чиқариши мумкин. Ушбу кўрсаткичлар ошганида даволашни тўхтатиш лозим.

Препаратни жигар ва/ёки буйрак фаолиятининг бузилишлари мавжуд беморларга, шунингдек артериал гипертензияли ва/ёки турғун юрак етишмовчилиги кузатилаётган беморларга эҳтиёткорлик билан буюрилиши лозим, чунки уларда НЯҚВ ни қўллаш фонида буйрак фаолиятининг ёмонлашиши, организмда суюқликнинг ушланиб қолиши ва периферик шишлар пайдо бўлиши эҳтимоли бўлиши мумкин. Юқори нефротоксиклик хавфи туфайли, препаратни диуретик воситалар билан биргаликда тайинлаганда, шунингдек гиповолемия ривожланиши мумкин бўлган беморларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Анамнезда юрак касалликлари мавжуд, шу жумладан юрак етишмовчилигининг дастлабки эпизодлари кузатилган беморларни даволашда алоҳида эҳтиёткорликка риоя этиш лозим, чунки препаратни қўллаш фонида юрак етишмовчилиги юзага келиши хавфи ошади. Буйрак, юрак-томир ва жигар фаолиятининг бузилишлари кўпроқ кекса ёшдаги беморларда юзага келади.

Қон ҳосил бўлишининг бузилишлари, тизимли қизил югурик ва бириктирувчи тўқималарнинг аралаш касалликлари мавжуд беморларга эҳтиёткорлик билан юбориш лозим.

Бошқа НЯҚВ лар каби, декскетопрофен трометамоли ҳам қўлланилиши вақтида юқумли касалликлар белгиларини ниқоблашга қодир. НЯҚВ лар қўлланганида юмшоқ тўқималарда чегараланган юқумли жараёнларни фаоллашиши тўғрисида хабарлар берилган. Шундай қилиб, агар уларни қўллашда бактериал инфекция белгилари пайдо бўлса ёки кучайса, беморларга дарҳол шифокорга мурожаат қилиш тавсия этилади.

Бошқа НЯҚВ лар каби, декскетопрофен трометамоли аёллар фертиллигини пасайтириши мумкин, шунинг учун уни ҳомиладорликни режалаштираётган аёлларга қўллаш тавсия этилмайди. Агар аёлда ҳомиладор бўлиш муаммолари мавжуд бўлса ёки у бепуштлик бор-йўқлигини аниқлаш мақсадида текширувдан ўтаётган бўлса, препаратни қўллашни бекор қилиш масаласини кўриб чиқиш лозим. Препаратни ўта зарур бўлган ҳолларда ҳомиладорликнинг I- ва II-учойлигида буюриш мумкин.

Препарат таркибида 200 мг этанол мавжуд, бу дозага нисбатан 5 мл пиво ёки 2,08 мл винога мос келади. Препарат алкоголизмга дучор бўлган шахсларга салбий таъсир кўрсатиши мумкин. Этанол миқдорини препарат аёлларга ҳомиладорликнинг I- ва II-учойлигида, болаларга ва хавф гуруҳидаги беморларга, масалан жигар касалликларида, шунингдек тутқаноғи бор беморларга буюришда ҳисобга олиш лозим.

Препарат дозага нисбатан 1 ммоль дан кам натрийни сақлайди, яъни у деярли натрийдан холи ҳисобланади.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Хомиладорликнинг III учойлигида ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Простагландинлар синтезини сусайтирилиши ҳомиладорликка ва/ёки ҳомила ривожланишига зарарли таъсир кўрсатиши мумкин. Эпидемиологик тадқиқотлар натижаларига кўра, простагландинлар синтезини сусайтирувчи препаратларни ҳомиладорликнинг эрта босқичларида қўллаш бола ташлаш, ҳомилада юрак нуқсони ва қорин бўшлиғи олд деворининг ўсиб битмаслиги юзага келиши хавфини оширади. Масалан, юрак-томир тизими аномалияларининг ривожланиши мутлақ хавфи <1% дан тахминан 1,5% га қадар ошган. Бундай ҳолатларнинг юзага келиши хавфи препарат дозаси ва даволаш муддати кўпайиши билан ошиб боради. Декскетопрофен трометамолини ҳомиладорликнинг I ва II учойлигида фақат ўткир зарурат бўлганида қўллаш мумкин. Декскетопрофен трометамолини ҳомиладорликни режалаштираётган аёлларга ёки ҳомиладорликнинг I ва II учойлигида қўллаш зарурати бўлганида даволаш минимал муддатда давом этгани ҳолда минимал таъсир этувчи дозани буюриш лозим.

Ҳомиладорликнинг III учойлигида простагландинлар синтезининг барча ингибиторлари қуйидаги хавфларни келтириб чиқаради:

ҳомила учун:

1)ҳомила учун хавф

кардиопульмонал токсик синдроми (артериал оқим йўлини беркилиб қолиши ва ўпка гипертензияси);
буйрак фаолиятини бузилиши, у сувсизлик ривожланиши билан бирга буйрак етишмовчилигига қадар ривожланиши мумкин;

ҳомиладорликнинг якунида она ва гўдак учун:

2) ҳомиладорликнинг якунида она ва гўдак учун хавф

ҳатто препарат паст дозаларда қўлланганида ҳам, қон кетиши вақтининг узайиши (тромбоцитлар агрегациясини сусайтирувчи таъсири);
бачадон қисқаришини тутилиши, бу туғруқ фаолиятини кечикиши ва туғруқ чўзилишига олиб келади.

Декскетопрофенни кўкрак сутига ўтиши ҳақидаги маълумотлар йўқ.

Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Препаратни қўллаш фонида бош айланиши ва уйқучанлик юзага келиши мумкин, шу сабабли автотранспортни бошқариш ва бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятига кучсиз ёки ўртача таъсири истисно этилмайди. Шу сабабли беморлар буни ҳисобга олиши ва бундай ишларни бажаришга ўзларининг қобилиятларини объектив баҳолашлари керак.

Болалар

Препаратни унинг самарадорлиги ва хавфсизлиги ҳақидаги маълумотлар етарлича бўлмаганлиги сабабли болаларда қўллаш мумкин эмас.

Дозани ошириб юборилиши

Дозани ошириб юборилишидаги симптоматикаси номаълум. Худди шундай дори воситалари овқат ҳазм қилиш йўли томонидан (қусиш, анорексия, қоринда оғриқ) ва нерв тизими томонидан (уйқучанлик, бош айланиши, атроф муҳитга нисбатан мўлжал олишни йўқотилиши, бош оғриғи) бузилишларни келтириб чиқаради. Дозани тасодифан ошириб юборилганида беморнинг ҳолатидан келиб чиқиб, белгиларга мувофиқ даволашни дарҳол бошлаш лозим. Декскетопрофен трометамоли организмдан диализ ёрдамида чиқарилади.

Чиқарилиш шакли

50мг/2 мл иньекция учун эритма 2 мл дан ампулада.

5 ёки 10 та ампуладан ПВХ ли контур-уяли ўрамда тиббиётда қўлланишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепти бўйича.

Ишлаб чиқарувчи:

“BAYAN MEDICAL” МЧЖ,