Препаратнинг савдо номи: Глицетам
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): пирацетам, глицин
Дори шакли: инфузия учун эритма
Таркиби:
100 мл препарат қуйидагиларни сақлайди:
фаол моддалар: пирацетам – 2,0 г, глицин – 1,0 г;
ёрдамчи моддалар: натрий ацетат тригидрати, натрий хлориди, инъекция учун сув.
Таърифи: рангсиз ёки бироз сарғиш рангли тиниқ эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Ноотроп, метаболик восита.
АТХ коди: N06BX03
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Фаол моддлари пирацетам (гамма-аминомойли кислоталарнинг (GABA) циклик ҳосиласи) ва глицин ҳисобланади.
Пирацетам ва глицин ноотроп восита ҳисобланиб, когнитив жараёнларни (билиш), ўқиш, хотирани, диққатни, шунингдек ақлий иш қобиляитини яхшилаб тўғридан-тўғри мияга таъсир этади. Пирацетам марказий нерв тизимига турли йўллар билан таъсир кўрсатади: бош мия қўзғалувчанлигини тақсимланиш тезлигини ўзгартириб, қон реологик характеристикасига таъсир кўрсатиб ва қон томирларни кенгайтирувчи таъсирини чақирмайди, микроциркуляцияни яхшилаб нерв тўқималарида метаболик жараёнларини яхшилайди.
Бош мия ярим шарини ва нокортикал структурасидаги синаптик ўтказувчанлиги орасидаги боғлиқликни яхшилайди, ақлий иш қобилиятини оширади, бош мияда қон айланишини яхшилайди.
Пирацетам тромбоцитлар агрегациясини ингибиция қилади ва эритроцитлар мембраналарини эластиклигини тиклайди, эритроцитлар адгезиясини камайтиради. 9,6 г дозада фибриноген даражасини ва Виллибранд омилларини камайтиради, 30% ва 40% қон кетишлар вақтини узайтиради.
Пирацетам бош мия функциясини бузилиши натижасида гипоксия ва интоксикацияда протектор ва тикловчи таъсир кўрсатади. Пирацетам вестибуляр нистагмни яққоллигини ва узунлигини камайтиради.
Глицин моддалар алмашинувини бошқарувчиси ҳисобланади, МНТ ҳимоя тормозланиш жараёнини фаоллаштиради ва нормаллаштиради, психоэмоционал тарангликни камайтиради, ақлий иш қобилиятини оширади. Глицин глицин-ва ГАМК, альфа1-адреноблокатор, антиоксидант, антитоксик таъсир кўрсатади. Глутамат (NMDA) рецепторлари фаолиятини бошқаради, шунинг ҳисобига препарат қуйидаги қобилиятига эга:
- Психоэмоционал тарангликни камайтиради, тажовузкорлик, урушқоқлик, социал адаптацияни оширади;
- Кайфиятни яхшилайди;
- Уйқуга кетишни енгиллаштириб ва уйқуни нормаллаштиради;
- Ақлий иш қобилиятини оширади;
- Вегето-қон томирлар бузилишларини камайтиради (шу жумладан климактерик даврида);
- Ишемик инсульт ва бош мия суяк жаррохатларида мия бузилишларини яққоллигини камайтиради;
- Алкоголни ва МНТ функциясини сусайтирувчи бошқа дори воситаларини токсиклик таъсирини камайтиради.
Фармакокинетикаси
Қон плазмасидаги препатларни ярим чиқарилиш даври 4-5 соат ва орқа мия суюқлигини 8,5 соатни ташкил этади, у буйрак етишмовчилиги натижасида узаяди. Пирацетам фармакокинетикаси буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда ўзгармаган.
Гемодиализда қўлланилганда гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиғи ва мембраналар орқали ўтади. Пирацетам ҳайвонларда текширилганда бош мия қобиғини тўқималарида асосан пешанада, теммен (тепа) ва энса суяги қисмида, кичик мия ва базал ганлияларда танлаш йўли орқали тўпланган. Қон плазма оқсиллари билан боғланмайди, организмда метаболизмга учрайди ва ўзгармаган кўринишда буйраклар орқали чиқарилади. Пирацетамни 80-100% ўзгармаган кўринишда буйрак фильтрацияси орқали чиқарилади. Соғлом кўнгиллиларда пирацетамни буйрак клиренси минутига 86 мл ни ташкил этади.
Глицин кўпичилик биологик суюқликларга ва организм тўқималарига, шу жумладан бош мияга осон ўтади; сувда ва ис газида метаболизмга учрайди, уни тўқималарда тўпланиши содир бўлмайди.
Қўлланилиши
Психоорганик синдромини, қисман кекса ёшли беморларда, хотираси пастлиги билан хасталанган, боши айланувчи, диққатни жамлаш ва умумий фаоллиги пасайган, кайфияти ўзгарувчан, харакатлари, қадам ташлаши бузилган, шунингдек Альцгеймер ва сенил деменция типидаги Альцгеймер касаллиги бўлган пациентларни симптоматик даволаш учун қўлланилади.
Альцгеймер.
Инсульт оқибатида (ишемик инсультни сурункали босқичида), булар нутқни бузилиши, эмоционал сферани бузилиши, харакатлантирувчи ва рухий фаолликни ошириш учун даволаш.
Сурункали алкоголизмни – психоорганик ва абстинент синдромини даволаш учун.
Коматоз (ва тикланиш даврида), шу жумладан жарохатлардан ва бош мия интоксикациясидан кейинги холатларда. Қон-томирлар генезили бош айланишини даволаш.
Кортикал миоклонияни моно- ёки мажмуавий даволаш сифатида қўлланилади. Ўроқсимон ҳужайрали анемияни мажмуавий даволаш учун қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Вена ичига.
Сурункали психоорганик синдромини симптоматик даволаш учун, симптомларнинг яққоллигига боғлиқ холда 2-4 г буюрилади, дозани секин-аста суткада 4-6 г гача ошириб борилади, даволаш курси 10-15 кун.
Инсульт оқибатларини даволашда (сурункали босқичларида) суткада 200 мл буюрилади. Даволаш курси 10-15 кун, зарурат бўлганида такрорий курс 6-8 ҳафта. Коматоз холатларни даволшда, шунингдек бош мия жарохатлари бўлган шахсларда ўзлаштиришни қийинлашишида бошланғич доза суткада 400-500 мл, суткада тутиб турувчи до за 100 мл ни ташкил этади.
Алкоголли абстинент синдромида – суткада 500 мл ни ташкил этилади. Суткада тутиб турувчи доза 100 мл ни ташкил этади. Мувозанатни бузилиши билан боғлиқ бўлган бош айланишларини даволашда кунига 100-200 мл, даволаш курси 10-15 кун.
Ўроқсимон ҳужайра анемиясини суткалик профилактика дозаси тенг тўрт қисмга бўлиниб тана вазнини 8 мл/кг дозани ташкил этади. Шу дозани 1 ёшдан ошган болаларга ҳам буюриш мумкин.
Буйрак функцияси бузилиши бўлган беморларга дозалаш.
Пирацетам организмдан буйраклар орқали чиқарилиши сабабли, буйрак етишмовчилиги бўлган беморларга ушбу дозалаш схемаси билан мувофиқ равишда эхтиёткорликка риоя қилиш керак.
|
Буйрак етишмовчилиги |
Креатинин клиренси (мл/мин) |
Дозалаш |
|
Норма |
>80 |
Одатий доза |
|
Енгил |
50-79 |
Одатий дозани 2/3 қисмини 2-3 қўллашга |
|
Ўртача |
30-49 |
Одатий дозани 1/3 қисмини 2 қўллашга |
|
Оғир |
<30 |
Одатий дозани 1/6 бир маротаба |
|
Охирги босқич |
- |
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар |
Кекса ёшли жигар етишмовчилиги бўлган беморларга дозага тузатиш киритиш ва давомий даволашда буйракни функцонал холатини назорат қилиш зарур. Жигар функцияси бузилиши бўлган беморларга дозалаш. Жигар бузилиши бўлган беморларга дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Буйрак ва жигар функцияси бузилиши бўлган беморларга дозалаш схема бўйича амалга оширилади (“Буйрак функцияси бузилиши бўлган беморларга дозалаш” бўлимига қаранг).
Ножўя таъсирлари
|
Тақсимланиши (1% дан ва 10% ками) |
Кам холларда (0,1% дан ва 1% ками) |
|
|
Марказий ва периферик нерв тизимини бузилиши |
Гиперкинезия 1,72% |
|
|
Модда алмашинувини бузилиши |
Тана вазнини ошиши 1,29% |
|
|
Рухий бузилиш |
асабийлик 1,13% |
Уйқучанлик 0,96% Депрессия 0,83% |
|
Умумий бузилишлар |
Астения 0,23% |
Улар кўпинча суткада 2,4 г юқори дозада қабул қиладиган кекса ёшли пациентларда пайдо бўлади. Кўп холларда препаратни дозасини пасайтириб ўхшаш симптомларнинг регрессиясига эришиш мумкин. Якка холларда меъда-ичак йўллари томонидан, кўнгил айниши, қусиш, диарея, қоринда ва меъдада оғриқ каби ножўя самаралари ҳақида маълумотлар берилган; нерв тизими томонидан – бош айланиши, бош оғриғи, атаксия, мувозанатни бузилиши, тутқаноқни кечишини зўрайиши, уйқусизлик; рухият томонидан – тартибсизлик: қўзғалувчанлик, хавотирлик, галлюцинациялар, жинсий мойилликни ошиши; тери қопламлари томонидан – дерматити, қичишиш, тошмалар, шиш.
Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар
Препаратни компонентларини индивидуал ўзлаштираолмаслик.
Геморрагик инсультнинг ўткир босқичи. Жигар етишмовчилигини охирги босқичи (креатинин клиренси минутига 20 мл кам).
1 ёшгача бўлган болаларга қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Антипсихотик воситаларни (нейролептиклар), анксиолитик, антидепрессантлар, уйқу чақирувчи ва тиришишга қарши воситаларни ножўя самарасини яққоллигини сусайтиради.
Клоназепам, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат натрий билан ўзаро таъсирлари кузатилмаган.
Фақат аценокумаролнинг ўзини буюришга нисбатан пирацетамнинг юқори дозалари (суткада 9,6 г) веноз тромбози бўлган беморларда аценокумарол самарасини оширган: тромбоцитлар агрегация даражаси, фибриноген даражаси, Виллибранд омиллари, қон ва плазма қовушқоқлик даражасини кўпроқ пасайиши кузатилган.
Бошқа дори препаратлари таъсири остида пирацетамни фармакодинамикасини ўзгариш эхтимоли кам, чунки препаратни 90% сийдик орқали ўзгармаган кўринишда чиқарилади.
In vitro шароитида пирацетам CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 ва 4А9/11 концентрациясида 142, 426 и 1422 мкг/мл цитохром З450 изоферментларини сусайтирмайди. 1422 мкг/мл концентрациясида, CYP2A6 (21%) ва ЗА4/5 (11%) кўп бўлмаган сусайишлар кузатилган. Бироқ бу икки CYP изомер Ki даражаси 1422 мкг/мл оширганда етарли ҳисобланади. Шунинг учун бошқа препаратлар билан метаболик ўзаро таъсирининг эхтимоли кам. Пирацетамни суткада 20 дозада қўлланилганда, доимой дозани қабул қиладиган тутқаноқли беморлар (карбамазепин, фенитоин, фенобартибал, вальпроат) қон плазмасида препаратни тутқаноққа қарши чўққи ва эгри концентрация даражаси ўзгармаган.
Пирацетамни 1,6 г дозада алкоголь билан биргаликда қўлланганда пирацетамни зардобдаги концентрация даражаси ва қон зардобида алкогол концентрцияси ўзгармаган.
Махсус кўрсатмалар
Катта жаррохлик операциялари вақтида ёки оғир қон кетиш симптомларида, пирацетамни тромбоцитлар агрегациясига таъсири билан боғлиқ гемостаз бузилиши бўлган беморларга препарат буюрилганда эхтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади. Кортикал миоклонияни даволашда давоашни кескин тўхтатишдан сақланиш лозим, чунки у хуружларни тикланишини чақириши мумкин. Узоқ вақт даволанганда кекса беморларни жигар функцияси кўрсаткичларини мунтазам назорат қилиш тавсия этилади, зарурат бўлганда креатинин клиренсини текширувлар натижасига боғлиқ холда дозага тузатиш киритиш олиб борилади. Кутилиши мумкин ножўя самараларни эътиборга олган холда механизмлар билан ишлаш ва автомобилни хайдашда эхтёткорликка риоя қилиш тавсия этилади. Гемодиализ учун аппаратларнинг фильтрацияловчи мембраналари орқали ўтади.
Ҳомиладорлик ва лактация.
Ҳайвонларда текширувлар эмбрион ва унинг таъсир этмаган, шу жумладан постнатал даврда шикастланиш таъсири, шунингдек ҳомиладорликни кечишини ва туғруқни ўзгартирмаган.
Ҳомиладор аёлларда текширувлар ўтказилмаган. Глицетам йўлдош тўсиғи ва кўкрак сутига ўтади. Препаратни концентрацияси янги туғилган чақалоқларда она қонидаги концентрациясига қараганда 70-90% га етади. Махсус шароитлардан ташқари Глицетам ҳомиладорлик даврида буюрилмайди. Пирацетам аёлларга буюрилганда эмизишни тўхтатиш тавсия этилади.
Дозани ошириб юборилиши
Симтомлари: қорин оғриғи, қонли диарея.
Даволаш: гемодиализни ўз ичига олиши мумкин бўлган симптоматик терапия (самарадорлик 50-60%). Махсус антидот йўқ.
Чиқарилиш шакли
50 мл, 100 мл, 200 мл ва 250 мл инфузия учун эритма (шиша флаконларда).
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда,
Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати тугаганидан сўнг қўлланилмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
Ишлаб чиқарувчи: «TEMUR MED FARM», МЧЖ ,Ўзбекистан Республикаси
"ASHA PHARMA" МЧЖ учун ишлаб чиқарилган
