Қўллаш бўйича йўриқномаси
Препаратнинг савдо номи: Кардецит
Таъсир қилувчи модда (ХПН): Citicoline sodium, Arginine hydrochloride, Levocarnitine
Дори шакли: инфузия учун эритма
100 мл препарат таркиби:
Таъсир этувчи моддалар: Цитиколин натрия (1г цитиколин моддаси ҳисобида) – 1,045 г, аргинин гидрохлорид – 4,2 г, левокарнитин – 2 г;
Ёрдамчи модда: инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ рангсиз ёки бироз сариқ рангли тиниқ эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Ноотроп ва метаболик жараёрларни мувофиқлаштирувчи восита.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамика.
Кардецит таркибида цитиколин, аргинин ва левокарнитин фаол моддалар сифатида мавжуд.
Цитиколин нейронларнинг мембранасидаги структуравий фосфолипидларнинг биосинтезини рағбатлантиради, мембраналарнинг функцияларини яхшилайди, шу жумладан ион алмашинадиган насослар ва нейрорецепторларнинг ишлашини яхшилайди. Цитиколин мембранани барқарорлаштирувчи таъсири туфайли шишларни йўқотиш хусусиятига эга, шунинг учун мия шишини камайтиради. Тадқиқот натижалари шуни кўрсатдики, цитиколин баъзи фосфолипаза фаоллигини ингибирлайди, эркин радикалларнинг қолдиқ шаклланишига тўсқинлик қилади, мембрана тизимларининг шикастланишига йўл қўймайди ва ҳимоя антиоксидант тизимининг сақланишини таъминлайди.
Цитиколин шикастланган тўқима ҳажмини пасайтиради, ҳужайралар ўлимининг олдини олади, апоптоз механизмларига таъсир қилади ва холинергик узатишни яхшилайди. Цитиколин шунингдек мия инсультига профилактик нейропротектив таъсирга эга.
Цитиколин мия қон айланишининг ўткир бузилиши бўлган беморларнинг тезкор функционал реабилитатсиясига ёрдам беради, мия тўқималарига ишемик зарарни камайтиради, бу рентгенологик тадқиқотлар натижалари билан тасдиқланган.
Мия травматик жароҳатларини тикланиш даврини қисқартиради ва травмадан кейинги синдромнинг интенсивлигини пасайтиради.
Цитиколин мия фаолияти даражасини оширишга ёрдам беради, амнезия даражасини пасайтиради, мия ярим ишемиясида кузатиладиган когнитив, сезгир ва моторли касалликлар ҳолатини яхшилайди.
Аргинин (α-амино-δ-гуанидиновалериан кислотаси) – аминокислота бўлиб, шартли алмашинмайдиган аминокислоталар синфига киради ва организмнинг кўпсонли ҳаётий муҳим фаолиятларнинг фаол ва ҳар томонлама хужайра регулятори ҳисобланиб, организмнинг оғир ҳолатида муҳим протектор самара кўрсатади. Аргинин гидрохлориди антигипоксик, мембранани барқарорлаштирувчи, цитопротектор, антиоксидант, антирадикал, дезинтоксикацион фаоллик таъсир кўрсатиб, оралиқ алмашинув ва энергия билан таъминлаш жараёнларини фаол бошқарувчиси сифатида намоён бўлади, организмда гормонал балансни тутиб туришда маълум роль ўйнайди. Маълумки аргинин қонда инсулин, глюкагон, соматотроп гормонлар ва пролактинлар миқдорини оширади, пролин, полиамин, агматин синтезида иштирок этади, фибриногенолиз, сперматогенез жараёнларига киришади, мембранани қутбсизлантирувчи таъсир кўрсатади. Аргинин гидрохлориди эндотелиоцитларда азот оксиди синтезини катализация қиладиган NO-синтаза-ферментига субстрат ҳисобланади. Препарат гуанилатциклазани фаоллаштиради ва қон томирлар эндотелийсида циклик гуанидинмонофосфат (цГМФ) миқдорини оширади, қон томирлар эндотелийида тромбоцитлар ва лейкоцитлар фаоллиги ва адгезиясини камайтиради, адгезияловчи протеинлар VCAM-1 ва МСР-1 синтезини бостиради ва шу билан атеросклеротик бляшаларнинг ҳосил бўлиши ва ривожланишини олдини олади, қон томирлар деворидаги силлиқ миоцитлар миграцияси ва пролиферацияси стимулятори ва кучли вазаконстриктор бўлган эндотелин-1 синтезини бостиради. Аргинин гидрохлориди шунингдек оксидатив стресснинг кучли эндоген стимулятори – ассиметрик диметиларгинин синтезини бостиради. Препарат Т-ҳужайраларни ишлаб чиқарувчи айрисимон безининг фаолиятини рағбатлантиради, жисмоний юклама вақтида қондаги глюкоза миқдорини бошқаради. Яққол кислота ҳосил қилувчи таъсир кўрсатади ва кислота-ишқор мувозанатини мувофиқлаштиришга олиб келади.
Левокарнитин Б гуруҳи витаминлари билан боғлиқ бўлган табиий моддадир. У метаболик жараёнларда ҳужайра мембраналари орқали цитоплазмадан митохондрияга ёғ кислоталарини ташувчиси сифатида иштирок этади, бу ерда улар АТФ шаклида кўп миқдордаги метаболик энергия ҳосил қилиб бета-оксидланишга учрайди, липид пероксидатсиясини олдини олади ва антиоксидант таъсирга эга. Липолиз жараёнларини кучайтириб, ёғларни эритувчи таъсирига эга ва гиперлипидемияни йўқ қилади, антиатеросклеротик хусусиятларга эга. Фосфолипидлар, сфингомиелин, серебросидлар, ацетилхолин синтезида иштирок этиб, у мембранани ҳимоя қилувчи, нейротрофик таъсирга эга, асаб импулсларининг узатилишини нормаллаштиради.
Левокарнитин - оқсил ва ёғ алмашинувини нормаллаштиради, гидроксиди қон заҳирасини тиклайди, кето кислоталар ва анаероб гликолизнинг ҳосил бўлишини ингибирлайди, лакто ацидозни пасайтиради, тўқималарнинг гипоксияга чидамлилигини оширади, шунингдек, мотор фаоллигини оширади ва жисмоний машқлар бажариш салохиятини оширади, натижада гликогенг тежалади ва унинг жигарда захираси ортади. Левокарнитин анаболик таъсирга эга, тироксиннинг қисман антагонисти хисобланиб гипертиреозда кучайган метаболизмни нормаллаштиради, меъда ширасининг ажралишини рағбатлантиради, оқсил ва углеводлар молекулаларининг парчаланишини секинлаштиради. Тананинг ортиқча вазнини пасайтиради ва мушаклардаги ёғни камайтиради. У нейротрофик таъсирга эга, апоптоз ривожланишини ингибирлайди, таъсирланган ҳудудни чеклайди ва асаб тўқималарининг тузилишини тиклайди.
Фармакокинетикаси. Кардецит томир ичига юборилганда яхши сўрилади. Парентерал усулда юборилганда у барча тўқималарга яхши кириб боради, скелет мушаклари ва миокардда юқори консентрациялар ҳосил бўлади. Буйраклар томонидан асосан ацил эфирлари шаклида ажралади, эркин карнитин эса қайта сўрилади. Препарат ичак ва жигарда метаболланиб, холин ва цитидин ҳосил қилади. Қўллашдан кейин цитиколин мия тўқималари томонидан сўрилади, холинлар фосфолипидларга, цитидин эса цитидин нуклеоидлари ва нуклеин кислоталарига таъсир қилади. Цитиколин тезда мия тўқималарига етиб боради ва ҳужайралар мембраналарига, цитоплазма ва митохондрияларга фаол қўшилиб, фосфолипидлар фаоллигини оширади.
Узлуксиз инфузия билан қон плазмасидаги аргинин гидрохлориднинг максимал контсентрациясига юбориш бошлангандан 20-30 дақиқадан сўнг эришилади. Аргинин гидрохлориди плацент тўсиғига кириб боради, буйрак калавасида филтрланади, аммо буйрак каналларида деярли тўлиқ қайта сўрилади.
Юборилган дозанинг озгина қисми сийдик ва нажас билан чиқарилади (3% дан кам). Яна дозанинг тахминан 12% нафас йўллари орқали чиқарилади. Препаратнинг сийдик ва нафас йўллари орқали чиқарилиши икки босқичга эга: биринчи фаза тез ажралади (сийдик билан - дастлабки 36 соат ичида, нафас олиш йўллари орқали - дастлабки 15 соат ичида), иккинчи фаза секин ажралиб чиқади. Цитиколин ва левокарнитин дозасининг асосий қисми метаболик жараёнларда иштирок этади.
Қўлланилиши
• Мияда қон айланиш бузилишининг ўткир босқичида, хамда ушбу бузилишларининг асоратлари ва оқибатларида.
• Мия шикастланиши ва унинг оқибатларида.
• Мия патологиясининг дегенератив ва қон томирлар бузилишларида келиб чиқадиган асаб касалликларида (когнитив, сезгир, моторли).
• Гипоксик ҳолатларда.
• Кардиомиопатия, миокард дистрофияси, юрак ишемик касаллигида (стенокардия, ўткир миокард инфаркти, постинфаркт ҳолатлари), ЧФ, юрак липидози, атеросклероз, ритм ва ўтказувчанликнинг бузилишларида;
• Асабий анорексия синдроми (анорексия нервоза) ва руҳий касалликларда жисмоний чарчоқ;
• Диссиркуляцион, токсик ва травматик энцефалопатия;
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
• Дори таркибий қисмларига юқори сезувчанликда
• парасемпатик нерв тизимида тонуснинг ортишида ;
• гиперволемия, гипернатремия, гиперкалемия, гиперхлоремия, алкалоз, сут кислотали ацидозда;
• оғир артериал гипертензия, декомпенсатсияланган юрак этишмовчилигида
• олигурия, анурия
• ўткир буйрак етшмовчилигида
• ҳужайрадан ташқари гипергидрататсияда;
Бошқа дори воситалар билан ўзаро таъсири
Препаратни қабул қилишдан олдин шифоркор билан бошқа дорилар билан ўзаро тасирини маслахатлашинг.
Цитиколин леводопанинг таъсирини кучайтиради.
Мелофеноксат таркибли дорилар билан бир вақтда препаратни қўллаш мумкин эмас.
Препарат сефамандол, амфотерицин, этил спирт, тиопентал, аминокапрон кислота, метараминол, ампициллин, Вибрамицин ва моноциклин билан қўлланилмайди.
Аминофилин билан бир вақтнинг ўзида фойдаланилса қонда инсулин миқдорини ошишига олиб келиши мумкин.
Аргинин гидрохлориддан фойдаланганда, препарат спиронолактонни қабул қилаётган ёки қабул қилаётган беморларда буйрак этишмовчилиги фонида оғир ва доимий гиперкалемия келтириб чиқариши мумкинлигини ёдда тутиш керак. Олдиндан калийни тежайдиган диуретикларни қўллаш қонда калий миқдорини ошириши мумкин. Аминофилин билан бир вақтнинг ўзида фойдаланиш билан қонда инсулин миқдорини ошириш мумкин.
Глюкокортикоидларнинг тўқималарда тўпланишини оширади (жигардан ташқари), бошқа анаболик стероидлар таъсирни кучайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Доимий интракраниал қон кетиш ҳолатида кунига дозани 100 млдан ва инфузия тезлигини дақиқасига 30 томчидан оширмаслик керак.
Юқори сезувчанлик реакциясининг ҳар қандай намоён бўлиши ҳолатида дарҳол эритманинг киритилишини тўхтатиш ва керакли даволанишни амалга ошириш зарур.
Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда диурез ва плазмадаги калий миқдорини инфузияни бошлашдан олдин текширилиши керак, чунки препарат гиперкалемия ривожланишига ёрдам бериши мумкин.
Ички секреция безлари функцияларини бузилишида эхтиёткорлик билан қўллаш лозим. Препарат инсулин ва ўсиш гормони секретсиясини рағбатлантириши мумкин.
Агар оғиз қуруши кузатилса, қонда қанд миқдорини текшириш керак.
Электролитлар алмашинуви бузилиши, буйрак касалликларида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Агар препаратни қабул қилиш пайтида астения белгилари кучайиб кетса, даволанишни бекор қилиш керак.
Стенокардия бузилишлари мавжуд беморларда эҳтиёткорлик билан фойдаланинг.
Ҳомиладорлик ёки лактатсия даврида қўллаш.
Кардецитни ҳомиладор аёлларда қўллаш ҳақида маълумот йўқ. Препаратнинг она сутига чиқарилиши ва унинг ҳомилага таъсири ҳақида маълумотлар номаълум. Шунинг учун ҳомиладорлик ва эмизикли даврда препарат қўллаш мумкин эмас.
Автотранспорт воситаларини ёки бошқа механизмларни бошқаришда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.
Баъзи ҳолларда марказий асаб тизимининг ён реакциялари транспорт воситаларини бошқариш ёки механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир қилиши мумкин.
Қўллаш усули ва дозалари
Вена ичига юбориш учун.
Катталар учун тавсия этилган дозаси томчилатиб юбориш шаклида кунига 50 мл дан 200 мл гача (дақиқада 30-60 томчи).
Даволаш: дастлабки 2 ҳафта, кунига 2 марта 50-100 млдан. Максимал суткалик доза 200 мл ни ташкил қилади.
Ўткир ва шошилинч ҳолатларда, препарат дастлабки 24 соат ичида ишлатилса, максимал терапевтик таъсирга эришилади.
Препаратнинг дозаларини ва даволаниш давомийлигини миянинг шикастланиш даражасига ва бошқа касалликларга қараб индивидуал белгиланади.
Кекса беморларда дозани созлаш талаб қилинмайди.
Болаларда препаратни қўллаш бўйича маълумотлар этарли эмас.
Дозани ошириб юбориш
Симптомлар: буйрак етишмовчилиги, гипогликемия, метаболик ацидоз.
Даволаш: Дозани ошириб юбориш ҳолатида препарат инфузиясини тўхтатиш керак. Сўнгра физиологик реакцияларни назорат қилиш ва ҳаётий функцияларни таъминлаш керак. Агар керак бўлса, ишқорий моддалар ва диурезни ўрнатувчи учун воситалар (салуретиклар), электролитлар эритмалари (0,9% натрий хлорид эритмаси, 5% глюкоза эритмаси) юборилади. Даволаш симптоматикдир.
Ноъжўя таъсирлар
Умумий ноъжўя таъсирлар: гипертермия, қизиш хисси, тана оғриғи.
Мушак-скелет тизимидан: бўғинларда оғриқ.
Руҳий касалликлар: галлюцинациялар, ваҳима ҳужуми
Асаб тизимидан: кучли бош оғриғи, бош айланиши, қўрқув, заифлик, судорги, титроқ, кўпинча инфузия тезлиги ошиб кетганда.
Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал гипотензия, тахикардия, қон босимининг ўзгариши, юрак уришининг ўзгариши, юрак минтақасидаги оғриқ.
Нафас олиш тизимидан: нафас қисилиши.
Овқат ҳазм қилиш трактидан: оғиз қуруши, кўнгил айниши, қусиш, диарея.
Электролитлар мувозанати: калий даражасининг ўзгариши, хлоридли ацидоз.
Иммунитет тизимидан: титроқ, шиш, аллергик реактсиялар, шу жумладан: тошма, пурма, қичишиш, ангиоедема, анафилактик шок, тана ҳароратининг кўтарилиши, ҳаддан ташқари терлаш, йўталиш, аксириш, нафас олиш қийинлашиши, маҳаллий ёки умумий уртикер.
Инфузия жойидаги ўзгаришлар: шиш, тошма, қичишиш, оғриқ, қизиш хисси.
Ноқулай реакциялар юзага келганда, эритманинг юборилишини тўхтатиш, беморнинг аҳволини баҳолаш ва тегишли ёрдамни кўрсатиш керак.
Чиқарилиш шакли
Инфузия учун эритма. 50 мл, 100 мл, 200 мл шиша флаконларда.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича берилади.
"Asha pharma" MCHJ учун ишлаб чиқарилган.
Ишлаб чиқарувчи:
Ўзбекистон Республикаси худудида дори воситасининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили
“ТEMUR МED FARM” МЧЖ,
Ўзбекистон Республикаси, Сирдарё вилояти, Сирдарё тумани, Камолот МФЙ, Осуда Хаёт кўч., 44-уй.
