Препаратнинг савдо номи: Леваргин
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): Аргинин гидрохлорид, левокарнитин
Дори шакли: инфузия учун эритма
Таркиби:
1 мл препарат қуйидагиларни сақлайди:
фаол моддалар: аргинин гидрохлорид - 42 мг, левокарнитин - 20 мг;
ёрдамчи модда: инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ, рангсиз эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Парентерал озиқлантириш учун препаратлар, аминокислоталар.
АТХ коди: В05ХВ01
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Леваргин таъсир этувчи модда сифатида левокарнитин ва аргинин гидрохлориди аминокислоталарини сақлайди.
Аргинин (α-амино-δ-гуанидиновалериан кислотаси) – аминокислота бўлиб, шартли алмашинмайдиган аминокислоталар синфига киради ва организмнинг жуда кўп ҳаётий муҳим функцияларининг фаол ва ҳар томонлама хужайра регулятори ҳисобланади, организмнинг оғир ҳолатида муҳим протектор самара кўрсатади.
Аргинин антигипоксик, мембранани барқарорлаштирувчи, цитопротектор, антиоксидант, антирадикал, дезинтоксикацион таъсир кўрсатади, моддаларнинг оралиқ алмашинув ва энергия билан таъминлаш жараёнларини фаол регулятори сифатида намоён бўлади, организмда гормонал балансни тутиб туришда маълум роль ўйнайди. Маълумки, аргинин қонда инсулин, глюкагон, соматотроп гормон ва пролактин миқдорини оширади, пролин, полиамин, агматин синтезида иштирок этади, фибриногенолиз, сперматогенез жараёнларига киришади, мембранани қутбсизлантирувчи таъсир кўрсатади.
Аргинин жигарда мочевина синтези циклидаги асосий субстратлардан бири ҳисобланади. Препаратнинг гипоаммониемик самараси аммиакни мочевинага айланишини фаоллаштириш йўли билан амалга ошади. Антиоксидант, антигипоксик ва мембранани барқарорлаштирувчи фаоллиги ҳисобига, гепатопротектор таъсир кўрсатади, гепатоцитларда энергия билан таъминлаш жараёнларига ижобий таъсир кўрсатади.
Аргинин эндотелиоцитларда азот оксиди синтезини катализация қилувчи NO-синтаза-ферментининг субстрати ҳисобланади. Препарат гуанилатциклазани фаоллаштиради ва қон томирлар эндотелийсида циклик гуаниндимонофосфат (цГМФ) миқдорини оширади, тромбоцитлар ва лейкоцитлар фаоллиги ва қон томирлар эндотелийсига адгезиясини камайтиради, адгезияловчи протеинлар VCAM-1 ва МСР-1 синтезини сусайтиради ва шу билан атеросклеротик бляшкаларнинг ҳосил бўлиши ва ривожланишини олдини олади, қон томирлари деворидаги силлиқ миоцитлар миграцияси ва пролиферациясининг стимулятори ва кучли вазоконстиктор бўлган эндотелин-1 синтезини сусайтиради. Аргинин, шунингдек оксидатив стресснинг кучли эндоген стимулятори – ассиметрик диметиларгинин синтезини сусайтиради. Препарат Т-хужайраларни ишлаб чиқарувчи айрисимон безининг фаолиятини рағбатлантиради, жисмоний зўриқиш вақтида қондаги глюкоза миқдорини бошқаради. Кислота ҳосил қилувчи таъсир кўрсатади ва кислота-ишқор мувозанатини мувофиқлаштирилишига олиб келишига ёрдам беради.
Левокарнитин энергетик метаболизмда иштирок этадиган ҳамда кетон таначалари метаболизмида иштирок этувчи табиий модда ҳисобланади. Карнитиннинг фақат L-изомери биологик фаол ҳисобланади.
Левокарнитин узун занжирли ёғ кислоталарини, уларни кейинчалик бета оксидланиши ва энергия ҳосил қилиши учун митохондрияга ташилиши учун зарурдир. Ёғ кислоталари миядан ташқари барча тўқималарда энергетик субстрат ҳисобланади. Скелет мушаклари ва миокардда ёғ кислоталари энергияни олиниши учун асосий субстрат ҳисобланади.
Ёғ кислоталарининг оксидланиши левокарнитиннинг етарли миқдорда бўлишига боғлиқлиги сабабли, бу модда юрак метаболизмида муҳим роль ўйнайди. Экспериментал тадқиқотлар, стресс, ўткир ишемия, миокардит, каби баъзи ҳолатларда миокард тўқимасида левокарнитин даражасини камайиши мумкинлигини кўрсатди. Ҳайвонларда жуда кўп тадқиқотлар ўтказилган бўлиб, уларда турли индукция қилинган кардиал бузилишларда: ўткир ва сурункали ишемия, юрак фаолиятини декомпенсацияси, миокардит натижасидаги юрак етишмовчилиги, медикаментоз кардиотоксиклик (таксанлар, адриамицин ва бошқалар) да левокарнитиннинг ижобий таъсири тасдиқланган.
Левокарнитин мураккаб тиоэфирлардан коэнзим-А ни ажралиб чиқишини кучайтириб, Кребс трикарбон кислоталари циклида углеводларни оксидланишини кучайтиради, гликолизнинг асосий ферменти – пируватдигедрогеназа фаоллигини, скелет мушакларида кўп занжирли аминокислоталарни оксидланишини кучайтиради. Шундай қилиб, левокарнитин кўпчилик энергетик жараёнларда тўғридан-тўғри ёки билвосита иштирок этади, ёғ кислоталари, аминокислоталар, углеводлар ва кетон таначаларини оксидланиши учун унинг иштироки жуда зарурдир.
Одамларда карнитиннинг физиологик эҳтиёжи карнитин сақловчи озиқ-овқат маҳсулотларини (асосан гўшт) қабул қилиш ва жигарда триметиллизиндан эндоген йўл билан синтезланиш йўли билан қопланади. Левокарнитиннинг энг катта концентрацияси мушак, миокард ва жигар тўқимасида аниқланади.
Карнитиннинг бирламчи тизимли танқислиги қон плазмасида, эритроцитларда ва/ёки тўқималарда унинг концентрациясини пасайиши билан характерланади. Карнитиннинг иккиламчи танқислиги карнитин метаболизмини туғма бузилиши ёки гемодиализ каби ятроген аралашувлари натижаси бўлиши мумкин.
Фармакокинетикаси
Вена ичига узлуксиз инфузия қилинганида қон плазмасида аргинин гидрохлориднинг максимал концентрацияси юбориш бошланганидан кейин
Левокарнитин ингичка ичак шиллиқ қавати ҳужайраларидан сўрилади ва қон томир ҳавзасига секин тушади; эҳтимол, сўрилиши фаол транслюминал механизм билан боғлиқ бўлса керак. Перорал қўлланилганда сўрилиши чекланган (<10%) ва турғун эмас.
Сўрилган левокарнитин қон орқали турли аъзоларга ташилади; ташилиши жараёнига эритроцитларнинг транспорт тизими жалб этилиши тахмин қилинади.
Левокарнитин асосан сийдик билан чиқарилади. Чиқарилиш тезлиги қондаги карнитин концентрациясига тўғри пропорционалдир.
Левокарнитин организмда метаболизмга деярли учрамайди.
Қўлланилиши
Юрак ишемик касаллиги, ўткир миокард инфаркти ва ўткир миокард инфарктидан кейинги ҳолат, стенокардия.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат биринчи
Препаратнинг суткалик дозаси – 100 мл эритма.
Ножўя таъсирлари
Умумий ўзгаришлар: гипертермия, қизиб кетиш ҳисси, бутун тана бўйлаб оғриқ.
Суяк мушак тизими томонидан: мушакларда оғриқ.
Овқат хазм қилиш тизими томонидан: оғиз қуриши, кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ, диарея.
Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан: юборилган жойда ўзгаришлар, жумладан гиперемия, қичишиш, терини очариши, акроцианоз.
Иммун тизими томонидан: юқори сезувчанлик реакциялари, жумладан тошмалар, эшакеми, ангионевротик шиш.
Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни ўзгариб туриши, юрак ритмини ўзгариши, юрак соҳасида оғриқлар.
Нерв тизими томонидан: кўпинча юбориш тезлиги оширилганда, бош оғриғи, бош айланиши, қўрқув ҳисси, ҳолсизлик, тиришишлар, тремор.
Лаборатор кўрсаткичлар: гиперкалиемия.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратга юқори сезувчанлик. Буйрак функциясини оғир бузилишлари, гиперхлоремик ацидоз, анамнезда аллергик реакциялар, калийни тежовчи диуретиклар, шу жумладан спиронолактон қўлланганда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Леваргин қўлланганида спиронолактон қабул қилаётган ёки қабул қилган беморларда буйрак етишмовчилиги фонида, препарат яққол ва барқарор гиперкалиемияни чақириши мумкинлигини ҳисобга олиш керак. Калийни тежовчи диуретикларни олдиндан қўлланилиши ҳам, қондаги калий концентрацияси даражасини ошишига олиб келиши мумкин.
Аминофилин билан бир вақтда қўллаш қондаги инсулин даражасини ошириши мумкин.
Глюкокортикоидлар билан бир вақтда қўллаш, организм тўқималарида (жигардан ташқари) левокарнитинни йиғилиб қолишига олиб келади. Бошқа анаболик воситалар препаратнинг самарасини кучайтиради.
Номутаносиблик: Препарат тиопентал билан номутаносиб.
Махсус кўрсатмалар
Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда инфузиядан олдин қон плазмасидаги калий миқдори ва диурез текширилиши керак, чунки препарат гиперкалиемия ривожланишига олиб келиши мумкин.
Препарат эндокрин безларининг функцияси бузилганида эҳтиёткорлик билан қўлланади. Препарат инсулин ва ўсиш гормонининг секрециясини рағбатлантириши мумкин.
Оғиз қуриши юзага келганда қонда қанд миқдорини текшириш зарур.
Буйрак касалликларида, электролитлар алмашинуви бузилганда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Препаратни қабул қилиш фонида астения симптомлари кучайса, муолажани тўхтатиш зарур.
Левокарнитин глюкозани ўзлаштирилишини яхшилайди, шунинг учун қанд миқдорини пасайтирувчи препаратлар билан даволанаётган қандли диабети бўлган беморларда Леваргин препаратини қўллаш гипогликемияга олиб келиши мумкин. Бундай ҳолларда даволашни ўз вақтида мувофиқлаштириш учун қон плазмасида глюкоза миқдорини мунтазам равишда текшириб туриш зарур.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши.
Леваргин препаратини ҳомиладорларда қўллаш ҳақида маълумотлар йўқ. Препаратни кўкрак сутига экскрецияси ҳақида маълумот йўқ ва уни ҳомилага таъсир этиши номаълум. Шунинг учун препаратни ҳомиладорлик ва эмизиш даврида фақат она учун кутилаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин.
Болалар.
Препаратни болаларда қўллаш бўйича маълумотлар йўқ.
Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш вақтида реакция тезлигига таъсир қилиш хусусияти.
Айрим ҳолларда баъзи ножўя таъсирлари марказий нерв тизимига таъсир қилиб, автотранспортни бошқариш ёки бошқа мураккаб механизмлар билан ишлашга таъсир қилиши мумкин.
Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлаш ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: буйрак етишмовчилиги, гипогликемия, метаболик ацидоз, препаратнинг юқори дозалари диарея чақириши мумкин.
Даволаш: доза ошириб юборилган ҳолларида препаратнинг инфузиясини тўхтатиш керак. Физиологик реакцияларни мониторинг қилиш ва организмнинг ҳаётий муҳим функцияларини бир маромда тутиб туриш керак. Зарурати бўлганида ишқорловчи воситалар ва диурезни йўлга солувчи воситалар (салуретиклар), электролитлар эритмалари (0,9% ли натрий хлориди эритмаси, 5% ли глюкоза эритмаси) юборилади. Даволаш симптоматик.
Чиқариш шакли
50 мл, 100 мл дан шиша бутилкаларда (флаконлар). 50 мл, 100 мл бутилкани (флакон) картон қутиларга жойланади.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақланг.
Болалар олаолмайдиган жойда сақланг.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтганидан сўнг ишлатилмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
Ишлаб чиқарувчи: «TEMUR MED FARM», МЧЖ ,Ўзбекистан Республикаси
"ASHA PHARMA" МЧЖ учун ишлаб чиқарилган.
