Препратнинг савдо номи: Нимодипин
Таъсир этувчи модда (ХПН): нимодипин
Дори шакли: инфузия учун эритма.
Таркиби:
бир флакон 50 мл инфузион эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: нимодипин – 10 мг;
ёрдамчи моддалар: этанол 96% - 10 г, макрогол 400 – 8,5 г, натрий цитрати – 0,1 г, сувсиз лимон кислотаси – 0,015 г, инъекция учун сув 50 мл гача.
Таърифи: тиниқ, бироз сарғиш эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антигипертензив восита (кальций каналлар блокатори).
АТХ коди: С089СА06
Фармакологик хусусиятлари
Нимодипин церебровазодилатацияловчи таъсирга эга, турли вазофаол моддалар (шу жумладан серотонин, простагландинлар ва гистамин) томонидан қўзғатилган қон томирларнинг спазмини олдини олади ёки бартараф қилади, нейро- ва психотроп фаолликка эга. Бош мия қон айланишининг ўткир бузилишлари бўлган пациентларда нимодипин бош мия қон томирларини кенгайтириб, бош мияда қон айланишини яхшилайди. Бунда қўшимча перфузия, одатда, шикастланган соҳаларда ва миянинг илгари қон билан етарлича тўйинмаган соҳаларида кучлироқ намоён бўлади. Нимодипинни қўллаш ўлим даражасини анча пасайтириш ва субарохноидал қон қуйилишлари оқибатида ишемик неврологик бузилишларни пайдо бўлиш тез-тезлигини анча камайтириш имконини берди.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши. 0,03 мг/кг/соат тезликдаги давомли инфузияда нимодипиннинг қон плазмасидаги ўртача барқарор концентрацияси 17,6-26,6 нг/мл ни ташкил қилади. Вена ичига болюсли инфузиядан сўнг нимодипиннинг қон плазмасидаги концентрациясини 5-10 минутдан сўнг ва тахминан 60 минутдан сўнг, икки босқичли пасайиши қайд этилади. Тақсимланиш ҳажми 0,9-1,6 л/кг ни, умумий клиренси - 0,5-0,9 л/соат/кг ни ташкил қилади.
Тақсимланиши. Нимодипин қон плазмаси оқсиллари билан жадал боғланади (97-99%). Йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Нимодипиннинг ва унинг метаболитларининг кўкрак сутидаги концентрацияси қон плазмасидаги концентрациясидан анча юқори.
Вена ичига юборилганидан сўнг нимодипиннинг орқа мия суюқлигидаги концентрацияси қон плазмасидаги концентрациясидан тахминан 0,5% ни ташкил қилади.
Метаболизми ва чиқарилиши. Нимодипин дигидропиридин ҳалқасини дегидрогенланиши ва эфирларни оксидланиб парчаланиши йўли билан метаболизмга учрайди. Қон плазмасида аниқланадиган учта асосий метаболити клиник жиҳатдан фармакологик фаолликка эга эмас.
Нимодипинни жигар ферментларининг фаоллигига таъсири ўрганилмаган. Одамда 50% метаболитлари буйраклар орқали ва 30% ўт-сафро билан чиқарилади.
Қўлланилиши
Аневризмани ёрилиб кетиши оқибатидаги субарохноидал қон қуйилишлари фонидаги бош мия томирларининг спазми томонидан чақирилган ишемик неврологик бузилишларни олдини олиш ва даволаш.
Қўллаш усули ва дозалари
Қуйидаги дозалаш тартибига риоя қилиш тавсия қилинади:
Вена ичига инфузия. Даволашни бошида 2 соат давомида нимодипин соатига 1 мг дан (Нимодипиннинг инфузион эритмасининг 5 мл), тахминан 15 мкг/кг/соат тезликда юборилади. Яхши ўзлаштирилишида (энг аввало артериал босимни сезиларли пасайиши бўлмаганида), 2 соатдан сўнг дозани соатига 2 мг нимодипингача (тахминан 30 мкг/кг/соат) оширилади.
Нимодипиннинг инфузион эритмаси марказий катетер орқали, инфузион насос ва уч каналли ёпувчи кранни қўллаган ҳолда, қуйидаги эритмалар: 5% ли декстроза, 0,9% натрий хлориди, Рингер эритмаси, декстран 40 эритмаси ёки 6% гидроксиэтилланган крахмалнинг бири билан бир вақтда, тахминан 1:4 нисбатан (Нимодипин/бошқа эритма) узлуксиз вена ичига юбориш учун қўлланади. Йўлдош инфузия сифатида шунингдек маннитол, одам альбумини ёки қон ишлатилиши ҳам мумкин.
Нимодипин эритмасини инфузион идишга қўшиш ёки бошқа препаратлар билан аралаштириш мумкин эмас. Нимодипинни юборишни анестезия, жарроҳлик аралашувлари ва ангиография вақтида давом эттириш тавсия этилади.
Нимодипин эритмаси оқиб тушаётган полиэтилен найчани, йўлдош эритма тушадиган канал ва марказий катетерни бирлаштириш учун уч каналли ёпувчи кран ишлатиш лозим.
Профилактик қўлланиши. Нимодипин вена ичига юбориб даволашни қон қуйилишидан сўнг кечи билан 4 кундан сўнг бошлаш ва вазоспазмни ривожланишини максимал хавфини бутун даври давомида, яъни субарохноидал қон қуйилишдан сўнг 10-14 кунгача давом эттириш керак. Инфузион даволаш тугатилганидан сўнг кейинги 7 кун давомида нимодипиннинг таблетка шаклини оғиз орқали 60 мг дозада, 4 соатлик оралиқ билан суткада 6 марта қабул қилиш тавсия этилади.
Терапевтик қўлланиши. Агарда субарахноидал қон қуйилиши оқибатидаги вазоспазм билан боғлиқ ишемик неврологик бузилишлар бўлса, инфузион даволашни иложи борича эртароқ бошлаш ва уни камида 5 кун, лекин кўпи билан 14 кун давомида ўтказиш керак.
Инфузион даволаш туганидан сўнг кейинги 7 кун давомида нимодипиннинг таблетка шаклини 60 мг дозада суткада 6 марта (ҳар 4 соатда) оғиз орқали қабул қилиш тавсия қилинади.
Агарда Нимодипин эритмасини даволаш ёки профилактика мақсадида ишлатиш вақтида қон қуйилишини жарроҳлик давоси ўтказилса, нимодипин билан вена ичига юбориб даволашни оператив аралашувдан сўнг камида 5 кун давомида давом эттириш керак.
Бош мия цистерналарига юбориш. Жарроҳлик аралашуви вақтида, нимодипиннинг янги тайёрланган эритмасини (Нимодипиннинг 1 мл инфузион эритмаси ва 19 мл Рингер эритмаси), тананинг ўртача ҳароратигача иситиб, цистерна ичига юбориш мумкин. Эритмани тайёрлагандан сўнг дарҳол ишлатиш лозим.
Агарда пациентда препаратни қўллашга нохуш реакциялар пайдо бўлса, дозани пасайтириш ёки нимодипин билан даволашни тўхтатиш керак. Жигар фаолиятининг оғир бузилишларида, айниқса жигар циррозида, нимодипиннинг биокиришаолишлиги бирламчи метаболизмнинг жадаллигини пасайиши ва метаболик инактивацияни секинлашуви туфайли сусайиши мумкин. Бунинг оқибати сифатида препаратнинг асосий ва ножўя таъсирларини, хусусан унинг гипотензив самарасини чуқурлашуви мумкин. Бундай ҳолларда препаратнинг дозасини артериал босимни пасайиш даражасига қараб, пасайтириш керак; зарурати бўлганида даволашни тўхтатиш керак.
Нимодипин ёруғликнинг таъсирига сезгир, шунинг учун унга қуёш нурини тушишига йўл қўймаслик керак; қора, жигарранг, сариқ ёки қизил рангдаги бириктирувчи найлар ва шиша шприцларни ишлатиш керак; бундан ташқари, инфузион насос ва найларни ёруғликни ўтказмайдиган қоғоз билан ўраш мақсадга мувофиқдир. Ёйилган кундузги ёруғликда ёки сунъий ёритишда нимодипинни 10 соат давомида махсус ҳимоя чораларини ўтказмасдан ишлатиш мумкин.
Нимодипин инфузион эритмасининг фаол моддаси нимодипин поливинилхлорид томонидан сўрилади, уни парентерал юбориш учун фақат полиэтилен найли тизимларни ишлатиш мумкин.
Ножўя таъсирлари
Аллергик реакциялар: қичишиш, тошма.
Меъда-ичак йўллари томонидан: диспепсик бузилишлар, кўнгил айниши, кам ҳолларда диарея, оғизни қуриши, иштаҳани ўзгариши, кам ҳолларда - илеус.
Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, таблеткалар қабул қилинганида - бош айланиши.
Юрак-томир тизими томонидан: артериал босимни анча пасайиши, айниқса ошган дастлабки кўрсаткичларида, юзга қон «оқиб келиши», бошни қизиш ҳисси, кучли терлаш, брадикардия ёки камроқ ҳолларда тахикардия, бор бўлган юрак етишмовчилигини ва миокард ишемиясини ривожланиши ёки чуқурлашуви.
Қон яратиш тизими томонидан: тромбоцитопения.
Лаборатория кўрсаткичларига таъсири: трансаминазалар, ишқорий фосфатаза ва гаммаглутамилтрансфераза фаоллигини ошиши, буйрак фаолиятини қон плазмасида мочевина ва/ёки креатининни концентрациясини ошиши билан кечадиган бузилишлари. Даволашда препаратни 23,7 ҳажм % спирт (1 мл эритмада 200 мг спирт) ва 17% полиэтиленгликол 400 ни сақлашини ҳисобга олиш керак.
Маҳаллий реакциялар: флебит (нимодипин инфузион эритмасини периферик веналарга йўлдош эритмаларсиз юборилганида).
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Кўрсатмаларнинг жиддийлигини кўзда тутиб, мутлоқ қўллаш мумкин бўлмаган ҳолат шахсий ўзлаштираолмасликдир.
Эҳтиёткорлик билан - нимодипин қуйидаги вазиятларда буюрилади: яққол брадикардия, артериал гипотензия (систолик босим
Препарат 23,7 ҳажм фоиз этанол сақлайди, буни алкоголни метаболизми ёмонлашган алкоголизми бўлганларга, ҳомиладор ва эмизувчи аёлларга, жигар касалликлари ва тутқаноғи бўлган пациентларга буюришда ҳисобга олиш керак.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши. Нимодипинни ҳомиладорлик даврида қўллаш клиник манзарани оғирлигини ҳисоби билан доимо фойда ва хавф омилларини синчиклаб баҳолашни талаб қилади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Нимодипинни флуоксетин билан узоқ вақт қўллаш нимодипиннинг қон плазмасидаги концентрациясини ўртача 50% га ошишига олиб келади. Флуоксетиннинг концентрацияси сезиларли пасаяди, бунда флуоксетиннинг фаол метаболити - норфлуоксетиннинг миқдори ўзгармайди.
Нимодипин ва нортриптилинни бир вақтда узоқ муддат қўллаш нимодипиннинг концентрациясини бироз ошишига олиб келади (бунда қон плазмасида нортриптилиннинг концентрацияси ўзгармайди). Галоперидол билан узоқ вақтли даволашда бўлган пациентларда, нимодипиннинг галоперидол билан доривор ўзаро таъсири аниқланмаган.
Зидовудинни ва нимодипинни бир вақтда вена ичига буюрилиши, зидовудин учун АUC ни сезиларли ошиши ва уни тақсимланиш ҳажми ва клиренсини камайишига олиб келади.
Артериал босимни пасайтирувчи препаратлар билан комбинацияда:
- диуретиклар
- бета-адреноблокаторлар
- ААФ ингибиторлари
- АТ-1-рецепторларнинг блокаторлари
- кальцийнинг бошқа антагонистлари
- альфа-адреноблокаторлар
- метилдопа
- фосфодиэстераза ингибиторлари
Нимодипин гипотензив самарани кучайтириши мумкин.
Потенциал нефротоксик препаратлар (масалан аминогликозидлар, цефалоспоринлар, фуросемид билан) билан бир вақтда даволаш, буйракларнинг фаолиятини бузилишини чақириши мумкин. Шунинг учун бундай даволаш ўтказилганида, шунингдек буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда, даволашни синчков назорат остида ўтказиш керак.
Буйракларнинг фаолиятини бузилишлари аниқланганида, нимодипин қабул қилишни тўхтатиш керак.
Нимодипиннинг инфузион эритмаси 23,7 ҳажм % спирт сақлайди, спиртнинг бошқа дори воситалари билан бўлиши мумкин бўлган ўзаро таъсирини ҳисобга олиш керак.
Маймунлардаги текширишларда бир вақтда зидовудинни ва вена ичига нимодипинни болюсли юбориш зидовудиннинг клиренсини пасайишига олиб келган.
Махсус кўрсатмалар
Бош айланишининг ривожланишини мумкинлиги сабабли, нимодипинни қўллаш транспорт воситалари ва механизмларни бошқариш қобилиятини бузиши мумкин. Нимодипин инфузион эритмаси қўлланганида бу омил одатда аҳамиятга эга эмас.
Дозани ошириб юборилиши
Нимодипиннинг дозаси ўткир ошириб юборилганида қуйидаги симптомлар пайдо бўлиши мумкин: артериал босимни анча пасайиши, тахикардия ёки брадикардия.
Дозани ўткир ошириб юбориш симптомлари пайдо бўлганида нимодипин қўллашни дарҳол тўхтатиш керак. Доза ошириб юборилганида шошилинч ёрдам кўрсатиш бўйича чоралар, унинг симптомларига қараб белгиланади. Агарда артериал босимни сезиларли пасайиши қайд этилса, вена ичига допамин ёки норэпинефрин юбориш керак. Нимодипиннинг специфик антидотлари маълум эмаслиги туфайли, бошқа ножўя таъсирларини даволаш симптоматик бўлиши керак.
Чиқарилиш шакли
Инфузия учун эритма 50 мл дан (флаконлар).
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган ва болалар ололмайдиган жойда, 300С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтганидан сўнг ишлатилмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича
Ишлаб чиқарувчи: “TEMUR MED FARM” МЧЖ, Ўзбекистон Республикаси
"ASHA PHARMA" МЧЖ учун ишлаб чиқарилган
